1026680-07-8
中文名称
3-(4-METHYLPIPERAZINE-1-CARBONYL)-7-OXABICYCLO[2.2.1]HEPTANE-2-CARBOXYLIC ACID
英文名称
LB-100
CAS
1026680-07-8
分子式
C13H20N2O4
分子量
268.309
MOL 文件
1026680-07-8.mol
更新日期
2024/05/27 17:16:38
1026680-07-8 结构式
基本信息
中文别名
3-(4-甲基哌嗪-1-羰基)-7-氧杂双环[2.2.1]庚烷-2-羧酸 英文别名
LB-100CS-1762
LB-100, >95%
LB-100, 1026680-07-8
3-(4-METHYLPIPERAZINE-1-CARBONYL)-7-OXABICYCLO[2.2.1]HEPTANE-2-CARBOXYLIC ACID
3-(1-methylpiperazine-4-carbonyl)-7-oxa-bicyclo[2.2.1]heptane-2-carboxylic acid
methyl 2,5-dimethyl-1-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]pyrrole-3-carboxylate LB-100
LB-100 3-(4-METHYLPIPERAZINE-1-CARBONYL)-7-OXABICYCLO[2.2.1]HEPTANE-2-CARBOXYLIC ACID
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
熔点>214°C (dec.)
储存条件Amber Vial, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度可溶于DMSO（非常轻微，加热），甲醇（非常轻微，加热）
形态固体
颜色白色
常见问题列表
生物活性
LB-100是水溶性的protein phosphatase 2A (PP2A)抑制剂，在BxPc-3和Panc-1细胞中，IC50分别为0.85 μM和3.87 μM。靶点
| Target | Value |
| PP2A |
体外研究
LB-100 可有效抑制BxPc-3和Panc-1细胞的生长，IC50值分别为2.3 μM和1.7 μM。BxPc-3、Panc-1和SW1990细胞经LB-100处理后，PP2A活性下降30-50%。LB-100提高细胞内的阿霉素浓度(约为对照组的2.5倍)，并使肿瘤细胞对阿霉素的细胞毒性更加敏感。LB-100增加VEGF分泌，从而提高HIF-1α-VEGF介导的血管生成。
体内研究
在小鼠胰腺癌异种移植模型中，LB-100 (2毫克/千克，腹腔注射)提高了化疗药物阿霉素的疗效。LB-100提高了肿瘤微血管密度和肿瘤表面的血流速度。