1030612-90-8
中文名称
MK-8245
英文名称
MK8245
CAS
1030612-90-8
分子式
C17H16BrFN6O4
分子量
467.249
MOL 文件
1030612-90-8.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:23
1030612-90-8 结构式
基本信息
中文别名
2H-四唑乙酸,5-[3-[4-(2-溴-5-氟苯氧基)-1-哌啶基]-5-异恶唑]-5-[3-[4-(2-溴-5-氟苯氧基)-1-哌啶基]-5-异恶唑基]-2H-四氮唑-2-乙酸
2-(5-(3-(4-(2-溴-5-氟苯氧基)哌啶-1-基)异恶唑-5-基)-2H-四唑-2-基)乙酸
英文别名
CS-1662]-5-isoxazoL
]-2H-tetrazoL
MK 8245
MK8245
e-2-acetic acid
MK8245 USP/EP/BP
5-[3-[4-(2-Bromo-5-fL
MK8245
MK-8245
MK 8245
uorophenoxy)-1-piperidinyL
5-[3-[4-(2-Bromo-5-fluorophenoxy)-1-piperidinyl]-5-isoxazolyl]-2H-tetrazole-2-acetic acid
所属类别
生物化工：Dehydrogenase 抑制剂物理化学性质
沸点698.3±65.0 °C(Predicted)
密度1.82
储存条件Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度≥23.35 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O
酸度系数(pKa)2.85±0.10(Predicted)
形态固体
常见问题列表
生物活性
MK-8245是一种靶向作用于肝脏的stearoyl-CoA desaturase (SCD)（硬脂酰辅酶A去饱和酶）抑制剂，作用于人类SCD1时，IC50为1 nM，作用于大鼠和小鼠SCD1时，IC50为3 nM，具有抗糖尿病和抗高脂血症作用。Phase 2。体外研究
MK-8245是苯氧基哌啶异恶唑衍生物, 已经作为有效的肝脏SCD选择性抑制剂。MK-824含有四氮唑乙酸基团, 关键功能是OATPs识别和肝靶向。MK-8245作用于人类,大鼠和小鼠SCD1具有相似功效，作用于人类SCD1，IC50值为1 nM，作用于大鼠和小鼠SCD1，IC50值为3 nM。MK-8245作用于大鼠含有功能性活性OATPs的肝细胞实验，显著抑制SCD，IC50为68 nM, 然而作用于缺乏活性OATPs的HepG2细胞实验时，IC50为~1 μM。HepG 实验中，MK-8245作用于 Δ-5 和Δ-6脱饱和酶具有高度选择性。体内研究
MK-8245口服给药小鼠,大鼠,犬,和猕猴，显示MK-8245主要作用部位是肝脏，而很少作用于与潜在的不良反应相关组织。MK-8245作用于eDIO鼠，然后进行糖筛选，提高糖清除力，ED50 为7 mg/kg，这样作用存在剂量依赖性。特征
MK-8245是有效的肝靶向SCD抑制剂，与其他SCD抑制剂相比，不会影响皮肤和眼睛组织中的SCD酶。靶点
| Target | Value |
| SCD1 (human) | 1 nM |
| SCD1 (rat) | 3 nM |
| SCD1 (mouse) | 3 nM |
体外研究
MK-8245是苯氧基哌啶异恶唑衍生物, 已经作为有效的肝脏SCD选择性抑制剂。MK-824含有四氮唑乙酸基团, 关键功能是OATPs识别和肝靶向。MK-8245作用于人类,大鼠和小鼠SCD1具有相似功效，作用于人类SCD1，IC50值为1 nM，作用于大鼠和小鼠SCD1，IC50值为3 nM。MK-8245作用于大鼠含有功能性活性OATPs的肝细胞实验，显著抑制SCD，IC50为68 nM, 然而作用于缺乏活性OATPs的HepG2细胞实验时，IC50为~1 μM。HepG 实验中，MK-8245作用于 Δ-5 和Δ-6脱饱和酶具有高度选择性。
体内研究
MK-8245口服给药小鼠,大鼠,犬,和猕猴，显示MK-8245主要作用部位是肝脏，而很少作用于与潜在的不良反应相关组织。MK-8245作用于eDIO鼠，然后进行糖筛选，提高糖清除力，ED50 为7 mg/kg，这样作用存在剂量依赖性。