104-06-3
中文名称
氨硫脲
英文名称
THIACETAZONE
CAS
104-06-3
分子式
C10H12N4OS
分子量
236.29
MOL 文件
104-06-3.mol
更新日期
2024/05/20 13:41:49
104-06-3 结构式
基本信息
中文别名
结核安氨硫脲
硫脲胺
硫醋腙
结核胺
胺苯硫脲
氨苯硫脲
氨硫脲杂质
氨硫脲 1G
胺硫脲 标准品
英文别名
tbiTB 1
Tb I
Antib
Tibon
Tubin
A 4081
4207rp
Diasan
Diazan
所属类别
原料药：抗结核麻风分支杆菌类药物理化学性质
外观性状淡黄色结晶或结晶性粉末。在225-230℃分解。溶于热醇，微溶于冷醇，极微溶于水，不溶于氯仿、乙醚，溶于氢氧化钾乙醇溶液。
熔点225-230 °C
密度1.2752 (rough estimate)
折射率1.6440 (estimate)
储存条件-20°C储存
溶解度溶于二甲基亚砜
酸度系数(pKa)11.35±0.70(Predicted)
形态粉末晶体
颜色白色至橙色再至绿色
常见问题列表
生物活性
Thiacetazone (Thioacetazone) 是一种含硫脲的抗结核剂，也是一种具有口服活性抗生素。Thiacetazone 具有抗菌作用，可抑制结核分枝杆菌 H37Rv (Mycobacterium tuberculosis H37Rv) 的生长，其 MIC 值为 0.1 μg/mL。靶点
MIC: 0.1 μg/mL ( Mycobacterium tuberculosis H37Rv )
体外研究
Thiacetazone is a prodrug that is activated by the mycobacterial monooxygenase EthA, which is also the activator of two other anti-tuberculosis agents, Ethionamide and Isoxyl.
体内研究
The K m and V max values for the N-deacetylation of Thiacetazone are 0.57 mM and 0.123 nmol of p-aminobenzaldehydethiosemicarbazone formed/min/mg cytosolic protein, respectively. The ability to metabolize Thiacetazone is the same in the livers of cat, mouse and human, but lagged significantly in that of rat.