116094-23-6
中文名称
门冬胰岛素
英文名称
INSULIN ASPART
CAS
116094-23-6
分子式
C256H381N65O79S6
更新日期
2024/05/17 13:27:43
基本信息
中文别名
门冬胰岛素门冬胰岛素 EP标准品
英文别名
D04475Novolog
Novorapid
Insulin X 14
Novolog (tn)
INSULIN ASPART
Insulin aspart CRS
Insulin Aspart EP/USP
Insulin aspart (usan/inn)
Insulin aspart (genetical recombination)
物理化学性质
溶解度Practically insoluble in ethanol (96 per cent), in methanol and in aqueous solutions with a pH around 5.1. In aqueous solutions below pH 3.5 or above pH 6.5, the solubility is greater than or equal to 25 mg/mL.
常见问题列表
妊娠糖尿病治疗药
妊娠糖尿病（gestational diabetes mellitus）可导致各种母婴危害如胎儿窘迫、羊水过多等，严重情况下甚至造成流产或死胎。随着生活水平的提高，不良的饮食结构和生活习惯，妊娠糖尿病的发病率逐年上升有文献报道妊娠糖尿病的发病率为1%～5%，已成为影响孕妇和胎儿健康的主要疾病之一。对妊娠糖尿病治疗首选饮食控制等非药物疗法；药物治疗常有胰岛素及胰岛素类似物治疗，但仅有门冬胰岛素一种胰岛素类似物获得国家食品药品监督管理总局批准。门冬胰岛素是一种新型胰岛素类似物，是利用啤酒酵母原，采用重组DNA技术合成的一种速效胰岛素类似物(人胰岛素B链第28位的脯氨酸被门冬氨酰残基所替换)。本品与天然人胰岛素在其他方面结构完全相同，它与肌肉和脂肪细胞上的胰岛素受体结合以促进葡萄糖的摄取，与此同时抑制葡萄糖从肝脏的释放，从而起到降低血糖的作用。临床用于病情控制不佳的Ⅰ型和Ⅱ型糖尿病。本品的剂量呈个体化，在正常情况下应与中效或长效胰岛素联合应用。皮下给药，每天至少1次。使用本品可有低血糖、局部及全身过敏反应，在同一区域未轮换注射部位，会发生脂肪营养不良。低血糖及对本品过敏者禁用。
门冬胰岛素皮下注射后起效迅速, 注射后30 ～ 60 min达药效高峰, 恰与人餐后血糖高峰相匹配, 各餐的餐前大剂量充分作用于降低当餐餐后血糖, 同等条件下胰岛素泵治疗中日餐前量比重占日总量比重更低。
【药理作用】本品属超短效胰岛素。胰岛素的降血糖作用是通过其分子与肌肉和脂肪细胞上的胰岛素受体结合后，促进细胞对葡萄糖吸收利用，同时抑制肝脏葡萄糖的输出来实现的。在门冬胰岛素中，门冬氨酸替换了人胰岛素β链第28位的脯氨酸，减少本品的可溶部分形成六聚体的倾向，能够快速释放入血。与普通短效胰岛素相比，吸收速度快，起效迅速，作用时间短。
适应证
用于控制高血糖，也可与中效胰岛素合用控制晚间或晨起高血糖。 
图1为门冬胰岛素注射液
不良反应
1.低血糖反应，出汗、心悸、乏力，重者出现意识障碍、共济失调、心动过速甚至昏迷。 2.胰岛素抵抗者，日剂量可能超过200U。
3.注射部位红肿、瘙痒、荨麻疹、血管神经性水肿、脂肪萎缩、脂肪增生。
4.眼屈光失调。
禁忌
1.对本品过敏者禁用。 2.低血糖者禁用。
注意事项
1.胰岛素注射剂量不足或治疗中断时，会引起高血糖症和糖尿病酮症酸中毒(特别是在1型糖尿病患者中易发生)。通常在几小时到几天内，高血糖症的首发症状逐渐出现，症状包括口渴、尿频、恶心、呕吐、嗜睡、皮肤干红、口干、食欲不振和呼吸出现丙酮气味。出现高血糖症若不予以治疗有可能导致死亡。 2.血糖控制有显著改善的患者(如接受胰岛素强化治疗的患者)，其低血糖症的先兆症状会有所改变，应注意。
3.本品的注射时间应与进餐时间紧密相连，即紧邻餐前。本品起效迅速，所以必须同时考虑患者的合并症及合并用药是否延迟食物的吸收。
4.伴发疾病，尤其是感染，通常患者的胰岛素需要量会增加。
5.应特别提醒患者注意避免在驾驶时出现低血糖反应，尤其是低血糖先兆症状不明显或缺乏及以往经常发生低血糖症的患者。在上述情况下，应首先考虑患者能否安全操作。
6.本品不能用于静脉注射。
7.FDA对本药的妊娠安全性分级为B级。
有关门冬胰岛素的适应症、不良反应、禁忌、注意事项等是由Chemicalbook的玉莲编辑整理。 (2016-03-09)
药物相互作用
1.与下列药物合用时可降低胰岛素用量：口服降糖药、奥曲肽、单胺氧化酶抑制剂、非选择性肾上腺素β受体阻滞剂、血管紧张素转化酶抑制剂、水杨酸盐、乙醇、合成代谢类固醇和硫胺类制剂。 2.与以下药物合用时可增加胰岛素用量：口服避孕药、噻嗪类利尿剂、糖皮质激素、甲状腺激素、交感神经兴奋剂和达那唑。
3.与β受体阻滞剂合用时，可能掩盖低血糖症状。
4.乙醇可以加剧和延长胰岛素导致的低血糖作用。