1173699-31-4
中文名称
AMG-337
英文名称
AMG-337
CAS
1173699-31-4
分子式
C23H22FN7O3
分子量
463.46
MOL 文件
1173699-31-4.mol
更新日期
2024/06/07 17:53:09
1173699-31-4 结构式
基本信息
中文别名
化合物AMG337AMG-337游离态
MET激酶抑制剂(AMG-337)
英文别名
CS-1559AMG-337
AMG 337
AMG-337
(R)-6-(1-(8-fluoro-6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-3-yl)ethyl)-3-(2-methoxyethoxy)-1,6-naphthyridin-5(6H)-one
6-[(1R)-1-[8-Fluoro-6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridin-3-yl]ethyl]-3-(2-methoxyethoxy)-1,6-naphthyridin-5(6H)-one
1,6-Naphthyridin-5(6H)-one, 6-[(1R)-1-[8-fluoro-6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridin-3-yl]ethyl]-3-(2-methoxyethoxy)-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
密度1.44±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Refrigerator, under inert atmosphere
溶解度可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许）
酸度系数(pKa)2.10±0.20(Predicted)
形态固体
颜色淡黄色
AMG-337价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | HY-18696 | AMG-337 AMG-337 | 1173699-31-4 | 5mg | 900元 |
| 2024/04/30 | HY-18696 | AMG-337 AMG-337 | 1173699-31-4 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 920元 |
| 2024/04/30 | HY-18696 | AMG-337 AMG-337 | 1173699-31-4 | 10mg | 1500元 |
常见问题列表
生物活性
AMG 337是一种口服的、ATP竞争性的、高度选择性Met (c-Met) 受体抑制剂。IC50为1 nM。靶点
| Target | Value |
|
MET receptor
(Cell-free assay) | 1 nM |
|
MET(H1094R)
(Cell-free assay) | 1 nM |
|
MET(M1250T)
(Cell-free assay) | 4.7 nM |
|
MET(V1092I)
(Cell-free assay) | 21.5 nM |
体外研究
AMG 337有效地抑制野生型MET以及在乳头状细胞癌中的一些MET突变体的酶活性。AMG 337不能抑制Y1230及D1228 MET突变体可能是因为MET激酶区域的活化环的非活性构象被破坏。 AMG 337还抑制PC3细胞中HGF所诱导的MET磷酸化，其IC50为5 nM。AMG 337 抑制MET依赖性癌细胞的增殖，在MET信号放大的胃癌细胞中通过PI3K和MAPK信号通路对细胞增殖和生存发挥作用。
体内研究
AMG 337（0.75 mg/kg）能抑制大于90% Gab-1的磷酸化。在24小时连续施药，完全抑制MET的情况下，其耐受性良好。因而，AMG 337具有在人类癌症中检验MET作用的临床属性。