118409-57-7
中文名称
酪氨酸磷酸化抑制剂23
英文名称
AG 18
CAS
118409-57-7
分子式
C10H6N2O2
分子量
186.17
MOL 文件
118409-57-7.mol
更新日期
2024/05/27 17:16:38
118409-57-7 结构式
基本信息
中文别名
酪氨酸磷酸化抑制剂23酪氨酸磷酸化抑制剂A23
(3,4-二羟基苄基)丙二腈
(3,4-二羟基亚苄基)丙二腈
TYRPHOSTIN 23
AG 18
AG-18
AG18
英文别名
AG 18TX 825
RG-50810
RG 50858
AG18, >=98%
TYRPHOSTIN 23
TYRPHOSTIN A23
Tyrphostin AG 1
AG-18(RG-50810)
TYRPHOSTIN AG 18
所属类别
生物化工：酪氨酸类衍生物物理化学性质
熔点225°C
沸点421.1±45.0 °C(Predicted)
密度1.428±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度溶于 DMSO、乙醇或 DMF
酸度系数(pKa)7.26±0.18(Predicted)
形态黄色固体
颜色黄色
最大波长(λmax)464nm(DMSO)(lit.)
稳定性存放在冰箱中
常见问题列表
生物活性
AG-18 (RG-50810, Tyrphostin A23, TX 825)抑制EGFR，IC50为35 μM。靶点
| Target | Value |
| EGFR | 35 μM |
体外研究
AG 18抑制EGFR和IR，K i 分别为11 μM 和 12 mM。AG 18作用于A431 细胞，抑制EGF诱导的EGFR自磷酸化，IC50为15 μM。AG 18 (10 μM)抑制EGF诱导的GH3细胞增殖。AG 18(10 μM)现在抑制10 nM 和 1 μM Ghrelin诱导的细胞增殖。AG 18(10 μM) 作用于GH3细胞，抑制Ghrelin刺激的ERK1/2磷酸化增加。AG18作用于原代培养的星形胶质细胞，抑制体积敏感的[AG 18(300 μM)作用于A549上皮细胞，抑制TPA诱导的ICAM-1表达刺激，这种作用存在剂量依赖性。AG 18(300 μM)作用于A549 上皮 细胞，也抑制TPA刺激的NF-kappaB DNA-蛋白结合和ICAM-1 启动子活性。AG 18(100 μM)作用于A549上皮细胞，抑制TNF-alpha和TPA刺激的IKK活性。AG 18(10 μM)作用于颈动脉，降低4倍5-HT的效力，且降低对5-HT的最大收缩。AG 18(10 μM)转移2倍KCl诱导的收缩，且产生最大显著抑制作用。