1196109-52-0

中文名称 PF 3845

英文名称 PF 3845

CAS 1196109-52-0

分子式 C24H23F3N4O2

分子量 456.46

MOL 文件 1196109-52-0.mol

1196109-52-0 结构式

基本信息物理化学性质安全数据应用领域常见问题列表

基本信息

中文别名

化合物PF-3845
N-3-吡啶-4-[[3-[[5-(三氟甲基)-2-吡啶]氧基]苯基]甲基]-1-哌啶羧酰胺
N-3-吡啶基-4-[[3-[[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]氧基]苯基]甲基]-1-哌啶甲酰胺
PF-3845 N-3-吡啶-4-[[3-[[5-(三氟甲基)-2-吡啶]氧基]苯基]甲基]-1-哌啶羧酰胺

英文别名

CS-124
PF 3845
PF3845/PF-3845
PF 3845 hydrate
PF 3845 USP/EP/BP
PF-3845
PF 3845
PF3845
4-(3-(5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yloxy)benzyl)-N-(pyridin-3-yl)piperidine-1-carboxamide
N-(Pyridin-3-yl)-4-(3-((5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)oxy)benzyl)piperidine-1-carboxamide
N-3-Pyridinyl-4-[[3-[[5-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]oxy]phenyl]methyl]-1-piperidinecarboxami
N-pyridin-3-yl-4-[[3-[5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl]oxyphenyl]methyl]piperidine-1-carboxamide

所属类别

生物化工：FAAH 抑制剂

物理化学性质

沸点623.6±55.0 °C(Predicted)

密度1.323±0.06 g/cm3(Predicted)

储存条件2-8°C

溶解度在DMSO中的溶解度≥45mg/mL

酸度系数(pKa)14.14±0.40(Predicted)

形态粉末

颜色白色至棕褐色

安全数据

危险性符号(GHS)

GHS06

警示词危险

危险性描述H301

防范说明P301+P310

危险品标志T

危险类别码25

安全说明45

危险品运输编号UN 2811 6.1 / PGIII

WGK Germany3

应用领域

用途1

PF 3845 is a selective fatty acid amide hydrolase (FAAH) inhibitor (Ki = 0.23 渭M). Reduces inflammatory pain via a cannabinoid receptor-dependent mechanism. Highly efficacious and selective in vivo. D isplays no activity at FAAH-2 (IC50 >10 渭M).

常见问题列表

生物活性

PF-3845 是一种有效的，选择性的，不可逆和具有口服活性的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂，Ki 值为 0.23 µM。PF-3845 是将 FAAH 的丝氨酸亲核试剂氨基甲酸酯化的共价抑制剂。PF-3845 可以减少疼痛感，炎症和焦虑/抑郁，而对运动或认知没有实质性影响。

靶点

Ki: 0.23 µM (FAAH)

体外研究

PF-3845 (0.5 nM-10 μM; 40 min) inhibits human FAAH-1 (IC ₅₀ =18 nM) in a concentration-dependent manner, and shows negligible activity against FAAH-2 (IC ₅₀ >10 μM) in COS-7 cells.
PF-3845 (0.1-1000 μM; 48 h) significantly decreases the Colo-205 cell viability.

体内研究

PF-3845 (1-30 mg/kg; p.o.) produces cannabinoid receptor-dependent reductions in inflammatory pain in rat.
PF-3845 (10 mg/kg; a single i.p.) selectively inhibits FAAH in mice for up to 24 hours.
PF-3845 (10 mg/kg; a single i.p.) causes a dramatic and sustained elevation in Anandamide (AEA) in mice.

Animal Model:	Male Sprague-Dawley rats (200g- 250g) are injected CFA
Dosage:	1, 3, 10, 30 mg/kg
Administration:	Oral administration
Result:	Caused a dose-dependent inhibition of mechanical allodynia with a minimum effective dose (MED) of 3 mg/kg.