1206101-20-3
中文名称
GLPG0634
英文名称
GLPG0634
CAS
1206101-20-3
分子式
C23H18N6O2
分子量
410.43
MOL 文件
1206101-20-3.mol
更新日期
2024/05/20 09:19:54
1206101-20-3 结构式
基本信息
中文别名
化合物GLPG0634 ANALOGUEN-[5-[4-[(6-氰基-3-吡啶基)甲氧基]苯基][1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-基]-环丙烷甲酰胺
N-(5-(4-((6-氰基吡啶-3-基)甲氧基)苯基)-[1,2,4]噻唑并[1,5-A]吡啶-2-基)环丙烷羧酰胺
英文别名
CS-1887GLPG634 analog
Filgotinib analog
GLPG0634 analogue
GLPG0634 analog, Filgotinib analog
N-[5-[4-[(6-cyano-3-pyridinyl)Methoxy]phenyl][1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]-cyclopropanecarboxaMide
N-(5-(4-((6-cyanopyridin-3-yl)methoxy)phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl)cyclopropanecarboxamide
Cyclopropanecarboxamide, N-[5-[4-[(6-cyano-3-pyridinyl)methoxy]phenyl][1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]-
N-[5-[4-[(6-Cyano-3-pyridinyl)Methoxy]phenyl][1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl] cyclopropanecarboxaMide (GLPG0634)
N-[5-[4-[(6-Cyano-3-pyridinyl)methoxy]phenyl][1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]-cyclopropanecarboxamide GLPG0634 analogue
所属类别
生物化工：JAK 抑制剂物理化学性质
储存条件4°C, protect from light, stored under nitrogen
溶解度insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥31.67 mg/mL in DMSO with gentle warming
形态固体
常见问题列表
生物活性
GLPG0634 analogue 是选择性的JAK1抑制剂，其作用于JAK1, JAK2, JAK3, 和 TYK2 的IC50分别为10 nM, 28 nM, 810 nM, 和 116 nM 。Phase 2。靶点
| Target | Value |
| JAK |
体外研究
在细胞系中，GLPG0634抑制IL-2和IL-4诱导的JAK1/JAK3/γc信号和IFN-αB2诱导的JAK1/TYK2 Ⅱ型受体信号，IC50的范围为150 到 760 nM。在细胞水平上，GLPG0634对包含JAK1的JAK/STAT信号比JAK2激酶具有更高的选择性。此外，GLPG0634也会抑制Th1，Th2，和Th17细胞的增殖。
体内研究
口服给药后，绝对生物利用度在大鼠(45%)体内适中，而在小鼠(∼100%)体内较高。在大鼠和小鼠的CIA模型中，GLPG0634 (30 毫克/千克，每天(大鼠)；50 毫克/千克，每天两次(小鼠))剂量依赖性减少炎症，软骨，以及骨降解。