1221186-53-3
中文名称
ML-265
英文名称
6-[(3-aMinophenyl)Methyl]-4,6-dihydro-4-Methyl-2-(Methylsulfinyl)-5H-Thieno[2',3':4,5]pyrrolo[2,3-d]pyridazin-5-one
CAS
1221186-53-3
分子式
C17H16N4O2S2
分子量
372.46
MOL 文件
1221186-53-3.mol
更新日期
2024/05/28 11:48:27
1221186-53-3 结构式
基本信息
中文别名
6-[(3-氨基苯基)甲基]-4,6-二氢-4-甲基-2-(甲基亚磺酰)-5H-噻吩并[2',3':4,5]吡咯并[2,3-D]哒嗪-5-酮 英文别名
ML265CS-2036
TEPP-46
ML 265
ML265
ML-265 TEPP-46
ML-265(TEPP-46)
TEPP 46 - ML 265
4,5]pyrrolo[2,3-d]pyridazin-5-one
]dodeca-1(8),2(6),4,11-tetraen-9-one
TEPP-46(ML265,CID-44246499,NCGC00186528)
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
沸点711.6±70.0 °C(Predicted)
密度1.58±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度≥37.3 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O
酸度系数(pKa)4.33±0.10(Predicted)
形态结晶固体
ML-265价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | HY-18657 | ML-265 TEPP-46 | 1221186-53-3 | 5mg | 875元 |
| 2024/04/30 | HY-18657 | ML-265 TEPP-46 | 1221186-53-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 963元 |
| 2024/04/30 | S7302 | ML-265 TEPP-46 (ML265) | 1221186-53-3 | 10mM(1mL in DMSO) | 1203.93元 |
常见问题列表
生物活性
TEPP-46 (ML265, CID-44246499, NCGC00186528)是一种有效的PKM2激活剂，AC50为92 nM。相对于PKM1、PKR和PKL，对PKM2具有高选择性。靶点
| Target | Value |
|
PKM2
() |
体外研究
ML265在体外有效地激活PKM2，AC50为92 nM，其选择性比对其他3种丙酮酸激酶亚型高。ML265结合在PKM2同源四聚体的二聚体-二聚体交界面。它能在过矾酸钠处理过的细胞裂解液中激活PKM2 (过矾酸钠可抑制PKM2活性)。在低氧条件下，ML265显著地增长H1299细胞的倍增时间，但在常氧情况下无此作用。
体内研究
在体内，ML265具有有效的血药浓度，在24小时内都能在血液中维持高浓度。ML265具有良好的口服生物利用度、低清除率、长半衰期和良好的分布容积。在7周龄的小鼠移植瘤模型（H1299小鼠移植瘤）中，ML265激活PKM2能够显著地减小肿瘤大小、降低肿瘤的发生，而没有明显的急性毒性。