1229705-06-9
中文名称
RG 7388
英文名称
RG-7388
CAS
1229705-06-9
分子式
C31H29Cl2F2N3O4
分子量
616.482
MOL 文件
1229705-06-9.mol
更新日期
2024/05/21 15:12:59
1229705-06-9 结构式
基本信息
中文别名
依达奴林依达奴林RG7388
IDASANUTLIN,RG7388 抑制剂,依达奴林
4-[[[(2R,3S,4R,5S)-3-(3-氯-2-氟苯基)-4-(4-氯-2-氟苯基)-4-氰基-5-(2,2-二 二甲基丙基)-2-吡咯烷基]羰基]氨基]-3-甲氧基苯甲酸
英文别名
RG7388RG 7388
RG-7388
Ro 5503781
Idasanutlin
RG-7388 USP/EP/BP
RG-7388, Idasanutlin
Idasanutlin (RG-7388)
RG 7388
RG-7388
RG7388
Pexidartinib Hydrochloride
所属类别
生物化工：Mdm2 抑制剂物理化学性质
熔点>261° (dec.)
沸点737.3±60.0 °C(Predicted)
密度1.40±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C冷冻
溶解度可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）
酸度系数(pKa)4.11±0.10(Predicted)
形态固体
颜色白色至灰白色
常见问题列表
产品描述
Idasanutlin（RG7388）是有效的选择性MDM2拮抗剂，抑制p53-MDM2结合，IC50为6 nM。体外作用
Idasanutlin（RG7388）抑制细胞增殖，IC50为30 nM，并诱导剂量依赖性p53稳定化，细胞周期停滞以及表达野生型p53的癌细胞的细胞凋亡。 Idasanutlin（RG7388）（300 nM或1.8μM）诱导SJSA骨肉瘤细胞凋亡。
体内作用
在小鼠SJSA人骨肉瘤异种移植模型中，Idasanutlin（RG7388，25 mg / kg p.o.）导致肿瘤生长抑制和消退。 在SJSA异种移植模型中，Idasanutlin（RG7388）诱导凋亡和抗增殖。
生物活性
Idasanutlin (RG-7388)是一种有效的选择性p53-MDM2抑制剂,其IC50为6 nM。其体外结合力和在细胞中的效力、选择性都有极大的改善。靶点
| Target | Value |
|
Mdm2
(Cell-free assay) | 6 nM |
体外研究
在表达野生型p53的癌细胞中，Idasanutlin抑制细胞增殖，IC50 为30 nM，并剂量依赖性诱导p53稳定化，细胞周期阻滞，以及细胞凋亡。
体内研究
在小鼠SJSA人骨肉瘤异种移植模型中，Idasanutlin (25 mg/kg p.o.)抑制肿瘤生长，并使其消退。在SJSA异种移植模型中，Idasanutlin诱导细胞凋亡，并抗增殖。