1232410-49-9
中文名称
3-氨基-6-[4-(甲基磺酰基)苯基]-N-苯基-2-吡嗪甲酰胺
英文名称
3-Amino-6-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-N-phenyl-2-pyrazinecarboxamide
CAS
1232410-49-9
分子式
C18H16N4O3S
MDL 编号
MFCD19443686
分子量
368
MOL 文件
1232410-49-9.mol
更新日期
2024/05/24 11:46:38
1232410-49-9 结构式
基本信息
中文别名
3-氨基-6-[4-(甲基磺酰基)苯基]-N-苯基-2-吡嗪甲酰胺 英文别名
VE-8213-Amino-6-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-N-phenyl-2-pyrazinecarboxamide
3-amino-6-(4-(methylsulfonyl)phenyl)-N-phenylpyrazine-2-carboxamide
2-Pyrazinecarboxamide, 3-amino-6-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-N-phenyl-
3-Amino-6-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-N-phenyl-2-pyrazinecarboxamide VE-821
VE-821 3-Amino-6-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-N-phenyl-2-pyrazinecarboxamide
所属类别
生物化工：ATM/ATR 抑制剂物理化学性质
熔点247-249°C
沸点568.4±50.0 °C(Predicted)
密度1.394
储存条件-20°C
溶解度溶于DMSO(40mg/ml)
酸度系数(pKa)9.97±0.70(Predicted)
形态粉末
颜色白色至米色
稳定性从购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 溶液可在 -20°C 下保存长达 1 个月。
常见问题列表
生物活性
VE-821是一种有效的，选择性的，ATP竞争性ATR抑制剂，Ki/IC50为13 nM/26 nM，抑制H2AX磷酸化，对PIKKs ATM， DNA-PK， mTOR和PI3Kγ具有最低限度的抑制活性。体外研究
VE-821作用于ATR，具有优异的选择性，作用于相关的PIKKs ATM, DNA-PK, mTOR 和PI3K，具有最低的交叉反应性，Ki分别为16 μM, 2.2 μM, >1 μM和 3.9 μM。VE-821单独使用，可使大部分癌细胞群体死亡，但作用于正常细胞，只可逆地限制细胞周期进程，产生最低的死亡或长期的有害影响。VE-821与Cisplatin联合处理，具有最显著的协同作用。VE-821抑制H2AX细胞生长，IC50为800 nM。