1260251-31-7
中文名称
比瑞那帕
英文名称
Birinapant
CAS
1260251-31-7
分子式
C42H56F2N8O6
分子量
806.94
MOL 文件
1260251-31-7.mol
更新日期
2024/05/27 11:45:58
1260251-31-7 结构式
基本信息
中文别名
比瑞那帕 英文别名
CS-801TL 32711
Birinapan
Birinapant
TL-32711 ≥98%
Birinapant, >=98%
Birinapant (TL32711)
TL 32711. Birinapant
Birinapant USP/EP/BP
Birinapant, Free Base
所属类别
生物化工：IAP 抑制剂物理化学性质
熔点>245oC (dec.)
沸点1090.5±65.0 °C(Predicted)
密度1.320±0.06(20.0000℃)
储存条件-20°C冷冻
溶解度可溶于氯仿（少许）、DMSO（少许）、甲醇（少许）
酸度系数(pKa)13.99±0.46(Predicted)
形态固体
颜色白色至灰白色
常见问题列表
生物活性
Birinapant是一种类似SMAC的抑制剂，最有效作用于cIAP1，Kd为<1 nM，对XIAP作用效果稍弱。Phase 2。体外研究
Birinapant与XIAP和CIAP1结合的Kd分别为45 nM和 <1 nM。在TRAIL不敏感的SUM190（ErbB2的过度表达）细胞中，Birinapant独自诱导细胞死亡（IC 50约为300 nM），并显著增加TRAIL诱导的TRAIL敏感SUM149（三阴性，EGFR活化）细胞的凋亡。 Birinapant导致CIAP1迅速降解，caspase活化，PARP裂解，和NF-κB的激活。 Birinapant与TNF-α联用表现出强烈的体外抗黑素瘤作用。 Birinapant和TNF-α（1 ng/mL）联用抑制人黑素瘤细胞系WTH202，WM793B，WM1366和WM164生长，IC50分别为1.8，2.5，7.9和9 nM，而两种化合物单独都无效。Birinapant单独处理可诱导对WM9细胞增殖的抑制作用，IC 50为2.4 nM。Birinapant显著抑制这些细胞系中靶蛋白CIAP1和cIAP2。体内研究
Birinapant（30毫克/千克）显著诱导恶性黑色素瘤异种移植模型451LU的肿瘤生长。生物活性
Birinapant (TL32711)是一种SMAC模拟拮抗剂，对cIAP1最有效，无细胞试验中Kd为<1 nM，对XIAP作用较弱。Birinapant可帮助诱导HIV-1感染的细胞凋亡。Phase 2。靶点
| Target | Value |
|
cIAP1
(Cell-free assay) | <1 nM(Kd) |
|
XIAP
(Cell-free assay) | 45 nM(Kd) |
体外研究
Birinapant与XIAP和CIAP1结合的K d 分别为45 nM和 <1 nM。在TRAIL不敏感的SUM190（ErbB2的过度表达）细胞中，Birinapant独自诱导细胞死亡（IC 50约为300 nM），并显著增加TRAIL诱导的TRAIL敏感SUM149（三阴性，EGFR活化）细胞的凋亡。 Birinapant导致CIAP1迅速降解，caspase活化，PARP裂解，和NF-κB的激活。 Birinapant与TNF-α联用表现出强烈的体外抗黑素瘤作用。 Birinapant和TNF-α（1 ng/mL）联用抑制人黑素瘤细胞系WTH202，WM793B，WM1366和WM164生长，IC50分别为1.8，2.5，7.9和9 nM，而两种化合物单独都无效。Birinapant单独处理可诱导对WM9细胞增殖的抑制作用，IC 50为2.4 nM。Birinapant显著抑制这些细胞系中靶蛋白CIAP1和cIAP2。
体内研究
Birinapant（30毫克/千克）显著诱导恶性黑色素瘤异种移植模型451LU的肿瘤生长。