128517-07-7
中文名称
罗米地辛
英文名称
(1S,4Z,7S,10S,11E,20R)-4-ethylidene-7,20-dipropan-2-yl-9-oxa-15,16-dit hia-3,6,18,21-tetrazabicyclo[8.7.6]tricos-11-ene-2,5,8,19,22-pentone
CAS
128517-07-7
分子式
C24H36N4O6S2
分子量
540.7
MOL 文件
128517-07-7.mol
更新日期
2024/05/26 16:07:03
128517-07-7 结构式
基本信息
中文别名
罗米地辛FK228 罗米地辛
化合物ROMIDEPSIN
罗米地辛, 一种有效的HDAC1和HDAC2抑制剂
HDAC1和HDAC2抑制剂(ROMIDEPSIN)
英文别名
FK228CS-972
istodax
Romidisin
FR 901228
Chromadax
Romidepsin
NSC 630176
5)-disulfide
depsipeptide
所属类别
生物化工：HDAC 抑制剂物理化学性质
熔点219-224°C
沸点942.8±65.0 °C(Predicted)
密度1.174
储存条件-20°C
溶解度溶于DMSO（高达10mg/ml）。
酸度系数(pKa)11.33±0.60(Predicted)
形态粉末
颜色白色至米色
稳定性DMSO中的溶液可在-20°下稳定储存1个月。
安全数据
警示词危险
危险性描述H301-H341-H317-H410
RTECS号YV9399000
海关编码29349990
毒性mouse,LD50,intraperitoneal,6400ug/kg (6.4mg/kg),Journal of Antibiotics. Vol. 47, Pg. 301, 1994.
常见问题列表
简介
罗米地辛是将其从革兰氏阴性细菌中分离的HDACis，也被称为968号青紫色杆菌号，罗米地辛是目前临床领域针对外周T细胞淋巴瘤，应用最成功和使用最广泛的HDACi之一。然而，罗米地辛在包括HCC在内的实体肿瘤治疗中的作用仍处在在研究阶段。
生物活性
Romidepsin (FK228, Depsipeptide, FR 901228, NSC 630176)是一种有效的HDAC1和HDAC2抑制剂，无细胞试验中IC50分别为36 nM和47 nM。Romidepsin (FK228/depsipeptide) 在神经母细胞瘤肿瘤细胞中可控制生长并诱导凋亡。靶点
| Target | Value |
|
HDAC1
(Cell-free assay) | 36 nM |
|
HDAC2
(Cell-free assay) | 47 nM |
体外研究
Romidepsin抑制NSCLC细胞系生长，IC50范围从1.3 ng/mL到4.9 ng/mL。 Romidepsin可以降低Erlotinib对NSCLC细胞系的IC50值， 增加NSCLC细胞系对Erlotinib的敏感性。Romidepsin处理72小时可以抑制6/6 人 NB 肿瘤细胞系的生长，而 NIH3T3细胞系并不受影响。 Romidepsin对于单拷贝或N-myc 多拷贝的NB细胞系以及含有正常或突变的p53 和含有Alk突变体的细胞系都有选择性的细胞毒性，这种毒性具有剂量依赖的特性。
体内研究
与PBS处理的对照组相比，单独使用Erlotinib 和 Romidepsin分别可以对NCI-H1299细胞系的异种移植生长抑制到72% 和 43% ，但是并不具有明显的统计学意义。只有当两种药物联用的时候才会对其生长造成明显的抑制作用，此时生长被抑制到28% 。在免疫功能低下的小鼠中，Romidepsin 会抑制皮下NB 异种移植的生长，这种抑制作用具有剂量依赖的特性 。此外, 在NB病人的肿瘤组织中Romidepsin 会诱导某些基因的表达，如 p21 和p75 以及NTRK (TrkA) 。