130663-39-7
中文名称
PD 123319
英文名称
PD 123319 ditrifluoroacetate
CAS
130663-39-7
分子式
C35H36F6N4O7
分子量
738.67
MOL 文件
130663-39-7.mol
更新日期
2024/05/20 09:19:54
130663-39-7 结构式
基本信息
中文别名
化合物PD123319 英文别名
CS-953PD 123,319
PD123319 TFA
PD123319, >=98%
(S)-(+)-PD 123319
ditrifluoroacetate
PD-123319 TFA salt
PD-123319 free base
PD 123319 ditrifluor
PD 123,319 DITRIFLUOROACETATE
所属类别
生物化工：RAAS 拮抗剂物理化学性质
沸点775.8±60.0 °C(Predicted)
密度1.22±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度H2O: 12 mg/mL
酸度系数(pKa)2.80±0.20(Predicted)
形态powder
水溶解性溶于水至100mM
常见问题列表
生物活性
PD123319是一种有效的，选择性AT2血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂， IC50为34 nM。体外研究
PD123319在多种不同组织中所用受体的两个子类中表现不同。125I--AII特异性标记两类结合在膜制备牛肾上腺glomerulosa细胞位点。第一类（DuP-753敏感）代表约85％的总结合位点，并对DUP-753具有高亲和力（IC 50为92.9 nM）。 PD-123319不会对125 I-AII结合到本位点有任何影响。第二类结合位点对PD-123319更敏感， IC 50是6.9 nM，并且对DUP-753的亲和力低得多（IC50值约10 mM）。 体内研究
PD123319对脑血流量的自我调节没有影响。急性AT2受体阻断不影响脑血流自动调节功能。 PD 123319静脉给药导致了高血压大鼠中瞬时的剂量依赖性的MAP增加，3毫克/千克的PD123319导致MAP维持约为7.4分钟。靶点
| Target | Value |
| AT2 receptor | 34 nM |
体外研究
PD123319在多种不同组织中所用受体的两个子类中表现不同。
体内研究
PD123319对脑血流量的自我调节没有影响。急性AT2受体阻断不影响脑血流自动调节功能。 PD 123319静脉给药导致了高血压大鼠中瞬时的剂量依赖性的MAP增加，3毫克/千克的PD123319导致MAP维持约为7.4分钟。