133052-90-1
中文名称
GF109203X
英文名称
GF109203X
CAS
133052-90-1
分子式
C25H24N4O2
分子量
412.48
MOL 文件
133052-90-1.mol
更新日期
2024/05/23 20:39:42
133052-90-1 结构式
基本信息
中文别名
双吲哚马来酰亚胺 IGF 109203X盐酸盐 ≥95%
3-[1-[3-(二甲氨基)丙基]1H-吲哚-3-基]-4-(吲哚-3-基)1H-吡咯-2,5二酮
英文别名
BIM 1GO 6850
G 6850]
CS-1080
GF 109203X
GO 6850 HCL
GF-109203X HCL
RBT205 INHIBITOR
BISINDOYLMALEIMIDE
BISINDOLYLMALEIMIDE
所属类别
生物化工：PKC 抑制剂物理化学性质
熔点280℃ (decomposition)
沸点685.6±55.0 °C(Predicted)
密度1.30±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
储存条件2-8°C
溶解度DMSO: ~1 mg/mlsoluble
溶解度DMSO：~1mg/ml
酸度系数(pKa)8.13±0.60(Predicted)
形态液体
颜色橙色
水溶解性Insoluble in water.
稳定性从购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 中的溶液可在 -20°C 下储存长达 6 个月。
常见问题列表
生物活性
GF109203X是一种有效的PKC抑制剂，抑制PKCα， PKCβI， PKCβII和PKCγ，IC50分别为20 nM， 17 nM， 16nM和20 nM，作用于PKC比作用于EGFR， PDGFR和胰岛素受体选择性高3000倍以上。体外研究
GF109203X，作为ATP竞争性PKC抑制剂，抑制激活蛋白激酶C诱导的血小板聚集，可以作为研究PKC在信号转导途径作用的潜在工具。 GF109203X产生了对P-糖蛋白和MRP介导的多药耐药的逆转活性。 GF109203X通过抑制PKC，显著降低了卡巴胆碱刺激的ERK1/2的活化和SNU-407结肠癌细胞随后的扩散。特征
比PKC抑制剂staurosporine的更大的选择性。 GF109203X是研究蛋白激酶C信号转导通路的化学探针。在多种癌症的潜在用途。生物活性
Bisindolylmaleimide I (GF109203X, GO 6850)是一种有效的PKC抑制剂，作用于PKCα，PKCβI，PKCβII和PKCγ，无细胞试验中IC50分别为20 nM， 17 nM， 16nM和20 nM，作用于PKC比作用于EGFR，PDGFR和胰岛素受体选择性高3000倍以上。靶点
| Target | Value |
|
PKCβ2
(Cell-free assay) | 16 nM |
|
PKCβ1
(Cell-free assay) | 17 nM |
|
PKCα
(Cell-free assay) | 20 nM |
|
PKCγ
(Cell-free assay) | 20 nM |
体外研究
GF109203X，作为ATP竞争性PKC抑制剂，抑制激活蛋白激酶C诱导的血小板聚集，可以作为研究PKC在信号转导途径作用的潜在工具。 GF109203X产生了对P-糖蛋白和MRP介导的多药耐药的逆转活性。 GF109203X通过抑制PKC，显著降低了卡巴胆碱刺激的ERK1/2的活化和SNU-407结肠癌细胞随后的扩散。
体内研究
GF109203X (10 μg/mouse, i.pl.)剂量依赖性抑制Wistar大鼠体内BK诱导的机械痛觉过敏。