134381-21-8
中文名称
N-乙酰基-N-甲基-L-异亮氨酰-L-异亮氨酰-N-[(1S)-3-甲基-1-[[(2R)-2-甲基-2-环氧乙烷基]羰基]丁基]-L-苏氨酰胺
英文名称
EPOXOMICIN
CAS
134381-21-8
分子式
C28H50N4O7
分子量
554.72
MOL 文件
134381-21-8.mol
更新日期
2024/05/27 09:46:30
134381-21-8 结构式
基本信息
中文别名
埃泼米辛环氧酶素
艾泼米辛
环氧酶素, 99.5%
EPOXOMICIN艾泼米辛
20S蛋白酶体抑制剂(EPOXOMICIN)
环氧甲酮四肽(EPOXOMYCIN,EPOX)
环氧甲酮四肽蛋白酶体抑制剂, 一种选择性蛋白酶体抑制剂
N-乙酰基-N-甲基-L-异亮氨酰-L-异亮氨酰-N-[(1S)-3-甲基-1-[[(2R)-2-甲基-2-环氧乙烷基]羰基]丁基]-L-苏氨酰胺
英文别名
CS-1626BU-4061T
EPOXOMICIN
Aids010837
Aids-010837
Epoxomicin, 99.5%
BU-4061T,Aids010837
Epoxomicin(BU-4061T)
EPOXOMICIN, SYNTHETIC
EPOXOMICIN
BU4061T
BU-4061T
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
熔点107-109°
比旋光度D24.5 -66.1 ± 0.4° (c = 0.5 in MeOH)
沸点795.7±60.0 °C(Predicted)
密度1.117±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C
溶解度溶于DMSO（高达10mg/ml）。
酸度系数(pKa)13.02±0.46(Predicted)
形态solid
颜色白色
稳定性可在-20°下的DMSO中的溶液保存长达2个月。
InChIKeyDOGIDQKFVLKMLQ-JTHVHQAWSA-N
常见问题列表
生物活性
Epoxomicin (BU-4061T, Aids010837) 是一种选择性蛋白酶体抑制剂，具有抗炎活性，首要抑制20S蛋白酶体的CH-L活性，也抑制T-L和PGPH催化活性。Epoxomicin 可促进凋亡。靶点
| Target | Value |
| 20S proteasome |
体外研究
Epoxomicin共价结合到LMP7, X, MECL1，和蛋白酶体的Z催化亚基。Epoxomicin (100 nM)处理HUVECs，使p53蛋白水平增加30倍。Epoxomicin (10 μM)作用于HeLa细胞，导致泛素化蛋白累积。Epoxomicin(10 μM)作用于HeLa细胞，抑制IκBα降解。Epoxomicin(10 μM)作用于HeLa细胞，显著降低TNF-α刺激的NF-κB DNA结合活性，这种作用存在剂量依赖性。Epoxomicin抑制EL4 淋巴瘤细胞增殖，IC50为4 nM。Epoxomicin(1 μM) 降低LCMV GP33和增强 GP276。Epoxomicin 抑制Babesia bigemina生长，IC50为4 nM。Epoxomicin按0.5 mg/kg和0.05 mg/kg剂量处理B. microti，虫血症峰值分别为34.8% 和42.3%。Epoxomicin (100 nM)处理Plasmodium falciparum，降低78%, 86% 和77%虫血症。Epoxomicin (10 μM) 抑制配子和小配子形成按蚊的卵囊。
体内研究
Epoxomicin 每天按0.58 mg/kg剂量处理，与空白对照组小鼠相比，降低44% CS反应。Epoxomicin (2.9 mg/kg)处理小鼠，24小时后，测量耳肿胀，有效地抑制95％刺激性相关的炎症反应。