135-07-9
中文名称
甲氯噻嗪
英文名称
Methyclothiazide
CAS
135-07-9
分子式
C9H11Cl2N3O4S2
分子量
360.24
MOL 文件
135-07-9.mol
更新日期
2024/03/22 17:31:04
135-07-9 结构式
基本信息
中文别名
甲氯噻嗪氢氧噻嗪
氯甲氢氧噻嗪
甲氯噻嗪 USP标准品
甲氯噻嗪METHYCLOTHIAZIDE
6-氯-3-氯甲基-3,4-二氢-2-甲基-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺 1,1-二氧化物
英文别名
MCTZEutron
naturon
duretic
enduron
enduronum
nsc-110431
aquatensen
ciba7272-su
methyclothiazid
所属类别
原料药：利尿药物理化学性质
熔点225°
沸点597.9±60.0 °C(Predicted)
密度1.6122 (rough estimate)
折射率1.6000 (estimate)
储存条件Refrigerator
溶解度可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）
酸度系数(pKa)9.4(at 25℃)
形态固体
颜色白色至灰白色
水溶解性50mg/L(room temperature)
常见问题列表
应用
甲氯噻嗪是噻嗪类利尿药，临床上用于各种水肿、各期高血压及尿崩症，常与降压药地舍平合用治疗高血压。适应症
本品作用同氢氯噻嗪。适用于治疗各种水肿，对心源性水肿疗效较好，亦用于治疗各期高血压及尿崩症。生物活性
Methyclothiazide是一种噻嗪类利尿剂，可以抑制去甲肾上腺素诱导的收缩响应，这是由依赖内皮细胞的机制介导的，包括血管内皮依赖性舒张因子(EDRF)和一氧化氮 (NO) 的释放。靶点
IC50: voltage-dependent Ca-channel (VDCC)
体外研究
Methyclothiazide (0.1 mM)减少Ca Methyclothiazide (0.1 mM)内膜依赖性抑制自发性高血压大鼠(SHR)主动脉对NE和AVP的血管收缩响应，相对于血压正常的Wistar Kyoto大鼠(WKY)，NE和AVP的最大血管收缩作用分别下降59%和32.3%。 Methyclothiazide (3.5 mM)抑制大鼠肾切片中肾素的释放。
体内研究
Methyclothiazide (最初5周为0.1克/升，接下来的2周为0.2克/升，饮用水)减弱盐敏感(DS)大鼠高血压的发展，但是不影响耐盐(DR)大鼠的血压。 在第3周和4周时，Methyclothiazide处理的DOCA-盐大鼠比对照组或无增补的DOCA-盐大鼠体重低。Methyclothiazide加入到DOCA-盐大鼠的饮用水中，减弱血压升高。