139667-74-6
中文名称
4-苄氧基苯基异硫氰酸酯
英文名称
CGP 52432
CAS
139667-74-6
分子式
C15H24Cl2NO4P
分子量
384.24
MOL 文件
139667-74-6.mol
更新日期
2024/05/28 16:04:18
139667-74-6 结构式
基本信息
中文别名
3-[(3,4-二氯苯基)甲基氨基]丙基-(二乙氧基甲基)次膦酸 英文别名
P52432CGP 52432
CGP52432 >=98% (HPLC)
CGP 52432
CGP-52432
CGP 52432
(3-((3,4-dichlorobenzyl)amino)propyl)(diethoxymethyl)phosphinic acid
3-([[[(3,4-DICHLOROPHENYL)METHYL]AMINO]PROPYL] DIETHOXYMETHYL)PHOSPHINIC ACID
Phosphinic acid, P-[3-[[(3,4-dichlorophenyl)methyl]amino]propyl]-P-(diethoxymethyl)-
物理化学性质
沸点544.4±50.0 °C(Predicted)
密度1.258±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度H2O: 可溶1mg/mL, 澄清 (加热)
酸度系数(pKa)2.26±0.50(Predicted)
形态粉末
颜色白色至米色
水溶解性Soluble in water (10mM, gentle warming)
常见问题列表
生物活性
CGP52432 是一种有效的 GABAB autoreceptor 的选择性拮抗剂，其IC50值为0.085 μM。靶点
| Target | Value |
|
GABA
B
autoreceptor
(Cell-free assay) | 0.085 μM |
体外研究
CGP52432 is a GABA B receptor antagonist, with an IC 50 of 85 nM, 35- and 100-fold lower than at the receptors regulating somatostatin and glutamate overflow, respectively.
体内研究
CGP52432 (10, 30 mg/kg) shows no effect on the total arm entries and total head dips of mice on the elevated-plus maze. CGP52432 (100 nmol/kg, i.v., or 1 nmol/kg, i.c.v.) abolishes the suppressive effects of GABA ( 50 μmol/kg, i.v.) on enhanced renal sympathetic nerve activity (RSNA) during ischaemia, causeing elimination of the renoprotective effects of GABA in rats.