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1401708-83-5

中文名称 益智二肽
英文名称 Dihexa
CAS 1401708-83-5
分子式 C27H44N4O5
分子量 504.66
MOL 文件 1401708-83-5.mol
更新日期 2024/05/23 09:03:34
1401708-83-5 结构式 1401708-83-5 结构式

基本信息

中文别名
益智二肽
英文别名
Dihexa
PNB-0408
Dihexa (PNB-0408)
Hexanoyl-Tyr-Ile-Ahx-NH2
N-hexanoic-Try-Ile-(6)-amino hexanoic amide
N-(1-OXOHEXYL)-L-TYROSYL-N-(6-AMINO-6-OXOHEXYL)-L-ISOLEUCINAMIDE
L-Isoleucinamide, N-(1-oxohexyl)-L-tyrosyl-N-(6-amino-6-oxohexyl)-
所属类别
生物化工:激动剂抑制剂

物理化学性质

熔点>209°C (dec.)
沸点866.2±65.0 °C(Predicted)
密度1.111±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Hygroscopic, Refrigerator, under inert atmosphere
溶解度可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许)
酸度系数(pKa)9.83±0.15(Predicted)
形态固体
颜色白色至灰白色
序列Hexanoyl-Tyr-Ile-Ahx-NH2
InChIKeyADWKPLXLPNPJTR-JTJYXVOQSA-N
SMILESC(N)(=O)[C@H]([C@@H](C)CC)N(C(=O)[C@H](CC1=CC=C(O)C=C1)NC(=O)CCCCC)CCCCCC(N)=O

常见问题列表

生物活性
Dihexa (PNB-0408),一种寡肽试剂,是一种具有口服活性,血脑屏障可渗透性的血管紧张素 IV 类似物。Dihexa 高亲和力结合肝细胞生长因子 (HGF),Kd 值为 65 pM,并增强了其对受体 c-Met 的活性。Dihexa 在动物模型中显示出优异的抗精神病活性以及改善认知功能。Dihexa 具有研究阿尔茨海默症的潜力。
靶点

Kd: 65 pM (HGF)

体外研究

Dihexa binds with high affinity to HGF and both dihexa and its parent compound Norleucine 1-AngIV induce c-Met phosphorylation in the presence of subthreshold concentrations of HGF and augment HGF-dependent cell scattering. Further, dihexa and Nle1-AngIV induce hippocampal spinogenesis and synaptogenesis similar to HGF itself. Dihexa effectively inhibits HGF dimerization at 1 μM. While dihexa at 1 nM and 10 pM alone does not activate c-Met, it markedly augments the capacity of HGF at 1.25 and 2.5 ng/mL to activate c-Met.

体内研究

Dihexa has a long circulating half-life. Dihexa exhibits procognitive activity. Dihexa reverses scopolamine-dependent spatial learning deficits. It improves spatial learning in aged rats. Dihexa induces spinogenesis in cultured hippocampal neurons.

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