1426138-42-2
中文名称
CS-2497
英文名称
FX1
CAS
1426138-42-2
分子式
C14H9ClN2O4S2
分子量
368.82
MOL 文件
1426138-42-2.mol
更新日期
2024/06/07 17:54:49
1426138-42-2 结构式
基本信息
中文别名
化合物FX1 英文别名
FX1CS-2497
FX-1
FX 1
FX1 >=98% (HPLC)
(Z)-3-(5-(5-chloro-2-oxoindolin-3-ylidene)-4-oxo-2-thioxothiazolidin-3-yl)propanoic acid
(5Z)-5-(5-Chloro-1,2-dihydro-2-oxo-3H-indol-3-ylidene)-4-oxo-2-thioxo-3-thiazolidinepropanoic acid
3-Thiazolidinepropanoic acid, 5-(5-chloro-1,2-dihydro-2-oxo-3H-indol-3-ylidene)-4-oxo-2-thioxo-, (5Z)-
物理化学性质
储存条件2-8°C
溶解度DMSO:24.22(Max Conc. mg/mL);65.67(Max Conc. mM)
DMF:30.0(Max Conc. mg/mL);81.34(Max Conc. mM)
DMF:30.0(Max Conc. mg/mL);81.34(Max Conc. mM)
形态粉末
颜色白色至米色
CS-2497价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | HY-102027 | CS-2497 FX1 | 1426138-42-2 | 5mg | 750元 |
| 2024/04/30 | HY-102027 | CS-2497 FX1 | 1426138-42-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 825元 |
| 2024/04/30 | S8591 | CS-2497 FX1 | 1426138-42-2 | 5mg | 876.49元 |
常见问题列表
生物活性
FX1 是一种选择性的BCL6 BTB抑制剂，IC50为35 μM。在所检测的50多种激酶中，FX1 具有高选择性，10 μM的FX1 不能显著地抑制这些激酶。FX1 可诱导凋亡。靶点
| Target | Value |
|
BCL6 BTB
(Cell-free assay) | 35 μM |
体外研究
FX1能破坏BCL6抑制复合体的形成、使BCL6靶基因失活，模拟表达携带辅阻遏物结合位点突变的BCL6的小鼠表型。FX1在体内外抑制ABC-DLBCL细胞，在离体实验中也抑制人来原代ABC-DLBCL样本。FX1对BCL6特异，比天然BCL6配体SMRT更具有亲和力。FX1诱导DLBCL细胞中BCL6靶基因，如CASP8, CD69, CXCR4, CDKN1A和DUSP5受到显著抑制。FX1比其之前几代的BCL6抑制剂更为有效，是其效力的100倍以上。比抗生素rifamycin和rifabutin的结合有效300倍以上。
体内研究
在携带DLBCL移植瘤的小鼠中，低剂量FX1可诱导肿瘤的消退。在SCID小鼠中，FX1的半衰期约为12小时。经FX2处理过后，取小鼠的肺部、肠道、心脏、肾脏、肝脏、脾脏和特定器官的骨髓进行切片H&E染色观察，没有显著毒性、炎症和感染迹象。对FX-1处理过的小鼠的外周血细胞进行计数以及对血清化学进行检验，发现参数正常。FX1在DLBCL移植瘤小鼠中可导致显著的DLBCLs抑制，不仅阻止移植瘤的生长，也可引起使其从原来体积发生缩减。在低至25 mg/kg的浓度下，能到到最大效应。TUNEL和Ki67染色实验证明，FX1比79-6能诱导更多的细胞凋亡和生长阻滞。