147084-10-4
147084-10-4 结构式
基本信息
阿尔卡夫他定
阿卡他定及中间体
阿尔卡夫他定-13C-D3
caftadine
Lastacaft
ALCAFTADINE
Alcaftadine, >=99%
Alcaftadine (R89674)
ALCAFTADINE USP/EP/BP
6,11-Dihydro-11-(1-Methyl-4-piperidinylidene)-5H-iMidazo[2,1-b][3]benzazepine-3-carboxaldehyde
5H-IMidazo[2,1-b][3]benzazepine-3-carboxaldehyde,6,11-dihydro-11-(1-Methyl-4-piperidinylidene)-
12-(1-Methylpiperidin-4-ylidene)-4,6,7,12-tetrahydrobenzo[d]pyriMido[1,2-a]azepine-3-carbaldehyde
物理化学性质
常见问题列表
阿卡他定(Alcaftadine)，商品名:Lastacaft,是卫康制药(Vistakon Pharmaceuticals)开发的一种新型组胺H1受体拮抗剂。2010年FDA批准用于治疗过敏性结 膜炎引起的瘙痒，于2010年上市。Lastacaft现已获准用于2岁以上儿童患者。
阿卡他定 (Alcaftadine)是继ISTA制药公司开发的苯磺酸贝他斯(Bepreve)之后又一个用于治疗过敏性结膜炎相关性眼瘙痒的药物。有较好的临床应用前景。
Vistakon制药公司使Lastacaft成功上市,这是继ISTA制药公司开发的苯磺酸贝他斯(Bepreve)之后又一个用于治疗过敏性结膜炎相关性眼瘙痒的药物,它们必将为眼部疾病的患者带来巨大益处,其应用前景十分广泛。
以上信息由Chemicalbook的彤彤编辑整理。
本品 2.5 mg/ml 双眼局部给药后，血药峰浓度(Cmax) 为 60 pg/ml，Tmax 中位值为 15 min。给药 3 h 后，本品血药浓度低于定量检测下限 (10 pg/ml)。活性羧酸代谢物 Cmax 均值为 3 pg/ml，给药约 1h 达 Cmax。给药 12 h 后羧酸代谢物血药浓度低于定量检测下限(100 pg/ ml)。本 品 及 其 活 性 代 谢 物 的 蛋 白 结 合 率 分 别 为39.2% 和 62.7%。本品眼部给药的羧酸代谢物消除半衰期为 2 h。本品主要以羧酸代谢物形式随尿液排除。体外试验表明，本品及其羧酸代谢物均不通过 CYP450 酶进行代谢。
在临床对照试验中已证实阿卡他定对2岁以上儿童用药的安全性和有效性；但尚未确定对2岁以下儿童用药的安全性和有效性。阿卡他定滴眼液不可用于治疗隐形眼镜相关刺激，但佩戴隐形眼镜的过敏性结膜炎患者仍然可以使用，滴眼时间应至少在佩戴隐形眼镜前10分钟。
阿卡他定最常见的眼部不良反应 (发生率<4%) 为眼刺激、滴药时烧灼感或刺痛、眼红、眼睛痒。最常见的非眼部不良反应 (发生率<3%) 是鼻咽炎、头痛以及流感样症状。
美国的Vistakon制药公司(Vistakon Pharmaceutical LLC)分别在2006年3月和2007年3月优先获得美国专利权(US2006788185、US2007688016), 并于2007年10月18日获得世界专利(WO 2007117971), 该专利对阿卡他定可用于眼过敏的治疗或预防方法申请了相应保护。
阿卡他定只能作为局部眼用药使用。使用时需注意避免容器顶部与眼睑或周边区域接触而引起污染。不使用时，务必盖紧瓶盖。戴隐形眼镜时不得滴入本品，本品也不适宜用于治疗因佩戴隐形眼镜而出现的眼部过敏。但本品使用后不影响再次佩戴隐形眼镜。大鼠和家兔生殖毒性研究尚未见本品对胎儿以动物生殖能力的影响，但本品对妊娠妇女的安全性和有效性评价尚未明确。本品是否会通过乳汁分泌也尚未明确。本品对 2 岁以下婴幼儿患者的安全性和有效性尚未确定。本品的安全性和有效性对老年患者与年轻患者无显著差异。