150915-40-5
中文名称
盐酸替罗非班
英文名称
Tirofiban hydrochloride monohydrate
CAS
150915-40-5
分子式
C22H39ClN2O6S
分子量
495.07
MOL 文件
150915-40-5.mol
更新日期
2024/05/29 13:47:38
150915-40-5 结构式
基本信息
中文别名
盐酸替罗非班替罗非班盐酸盐一水
替罗非班盐酸盐水合物
盐酸替罗非班一水合物
盐酸替罗非班一水和物
盐酸替罗非班(标准品)
盐酸替罗非班一水合物 1KG
N-(正丁基磺酰基)-O-[4-(4-哌啶基)丁基]-L-酪氨酸盐酸盐水合物
英文别名
Tirofiban HClUnii-6H925F8o5j
TirofibanHcl142373-60-2/
Tirofiban hcl Monohydrate
TIROFIBAN, HYDROCHLORIDE HYDRATE
Tirofiban hydrochloride monohydrate
4-(4-Pyridinyl)butanol hydrochloride
N-(Butylsulfonyl)-O-[4-(4-piperidynyl)butyl]-L-tyrosine, Hydrochloride Hydrate
N-(Butylsulfonyl)-O-(4-(4-piperidinyl)butyl)-L-tyrosine monohydrochloride monohydrate
L-Tyrosine, N-(butylsulfonyl)-o-(4-(4-piperidinyl)butyl)-, monohydrochloride, monohydrate
所属类别
原料药:防治心绞痛药物理化学性质
熔点135-137°C
储存条件-20°C冷冻
溶解度DMSO:加热至60°C时>12mg/mL
形态粉末
颜色白色至米色
旋光性 (optical activity)[α]/D -10 to -18° (c=1, MeOH)
Merck14,9464
常见问题列表
替罗非班盐酸盐
盐酸替罗非班为替罗非班盐酸盐,替罗非班是一种抗心绞痛药,由美国Merck公司研发成功,专利号:EP 478363,并与1998年在美国上市销售,商品名Aggrastat,临床上与肝素合用治疗急性冠脉综合征,包括不稳定型心绞痛或非Q波心肌梗死患者,以及行经皮腔内冠状动脉成形术(PTCA)或动脉粥样斑块切除术的患者。目前临床上使用的药品主要是盐酸替罗非班注射液,商品名为欣维宁,是一种可逆性非肽类血小板表面糖蛋白(GP)Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂,可竞争性抑制纤维蛋白原和血小板(GP)Ⅱb/Ⅲa受体的结合。静脉注射,可剂量依赖性地抑制ADP、胶原、花生四烯酸、血栓烷类似物 U46619和凝血酶引起的人体外血小板聚集、延长出血时间、抑制血栓形成。
健康志愿者在常规推荐剂量下,血药浓度峰值与静脉输注期间稳态血药浓度相近。T1/2为2h。在0.01~25 μg/ml剂量范围内,本品的PPB为 65%,与浓度无关。游离型药物占血浆的35%,Vd为22~42 L。在健康志愿者中,CL为213~314 ml/min,肾清除率占血浆清除率的39%~69%。
【用途与用法】
(1)盐酸替罗非班与肝素合用治疗急性冠脉综合征,包括不稳定型心绞痛或无Q波心肌梗死患者,以及行经皮腔内冠状动脉成形术(PTCA)或动脉粥样斑块切除术的患者。
(2)给予本品0.4μg/(kg·min)推注, 300 min,继以维持剂量0.1μg/(kg· min)。不稳定型心绞痛或无Q波心肌梗死者需输注48~108 h。对行PTCA 或动脉粥样斑块切除术患者需持续输注至术后12~24 h。
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注意事项
1.不良反应:最常见发热或出血并发症; 其他可见恶心、头痛、皮疹或荨麻疹等,全身反应可见血小板计数减少。2.禁用:对本药过敏者、使用替罗非班曾出现血小板减少的患者、有活动性内出血或30日前有出血体质史、颅内出血史、近1个月内有脑卒中或有出血性脑卒中发作者、颅内肿瘤、动脉瘤、动静脉畸形、重要器官手术或有严重外伤需手术治疗者、主动脉夹层患者、心包炎、严重高血压。
3.慎用:近期 (1年内) 出血的患者、有凝血障碍、血小板异常或血小板减少病史者、血小板计数小于150×109/L 者、有脑血管病史 (1年内) 的患者、近期硬膜外手术、近 1个月内有大手术或严重躯体创伤史的患者、壁间动脉瘤、出血性视网膜疾病、慢性血液透析患者。
生物活性
Tirofiban Hydrochloride (MK-383)是tirofiban的盐酸盐形式,tirofiban是一种选择性的platelet GPIIb/IIIa拮抗剂,抑制血小板凝集。它比游离形式的Tirofiban溶解性更好。靶点
Target | Value |
GPIIb/IIIa
() |
体外研究
Tirofiban (MK-383, Aggrastat)是一种酪氨酸的非肽类衍生物,选择性抑制GP-IIb/IIIa受体,对ɑvβ3 Vitronectin受体具有最低的作用效果。Tirofiban抑制10 μM ADP诱导的凝胶过滤的血小板聚集,IC50为9 nM,但是抑制人脐静脉粘附到Vitronectin的IC50为62 μmol/L,这依赖于ɑvβ3受体。
体内研究
Tirofiban(10到500 mg/kg或按10 micrograms/kg/min连续静注输液360分钟 )处理犬类模型,抑制血小板与ADP和胶原的聚集反应。 Tirofiban 按0.15μg/kg/min处理人类4小时,使出血时间增加2.5倍,且抑制97%的ADP-诱导的血小板聚集。