153259-65-5
中文名称
西洛司特
英文名称
Cilomilast
CAS
153259-65-5
分子式
C20H25NO4
分子量
343.417
MOL 文件
153259-65-5.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:23
153259-65-5 结构式
基本信息
中文别名
西洛司特4-氰基-4-(3-环戊氧基-4-甲氧基苯基)环己烷-1-甲酸
英文别名
ArifloArifloR
SB 207499
Clomilast
Cilomelast
CILOMILAST
CiloMilast(SB-207499)
Sb207499 Cilomilast
Cilomilast, SB 207499, Ariflo
4-cyano-4-(3-(cyclopentyloxy)-4-methoxyphenyl)cyclohexanecarboxylic acid
所属类别
生物化工：PDE 抑制剂物理化学性质
熔点157°C
沸点549.1±50.0 °C(Predicted)
密度1.21±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件?20°C
溶解度DMSO：可溶15mg/mL，澄清
酸度系数(pKa)4.45±0.25(Predicted)
形态粉末
颜色白色至米色
InChIKeyCFBUZOUXXHZCFB-OYOVHJISSA-N
常见问题列表
生物活性
Cilomilast (SB-207499)是一种有效的PDE4抑制剂，IC50为110 nM，具有抗炎活性和弱的中枢神经系统活性。Phase 3。靶点
| Target | Value |
|
LPDE4
(Cell-free assay) | 100 nM |
|
HPDE4
(Cell-free assay) | 120 nM |
体外研究
Cilomilast作用于U937细胞，使cAMP含量增多，这种作用存在浓度依赖性。在分离的人类单核细胞中Cilomilast和(R)-rolipram抑制 LPS诱导的TNF-α形成时，效果差不多，IC50分别为7.0 和7.2。Cilomilast和(R)-rolipram 都适度抑制fMLP诱导的人类中性白细胞脱粒。Cilomilast和(R)-rolipram抑制中性白细胞活性，效果差不多，IC50分别为7.1和6.4。
体内研究
在体内，Cilomilast抑制人类TNFα产生，ED50为4.9 mg/kg。抑制TNFα产生时Cilomilast和R-rolipram效果差不多，但是用于治疗reserpine诱导的体温过低时，Cilomilast (ED50为2.3 mg/kg,口服) 比R-rolipram (ED50为0.23 mg/kg,口服)有效性要低10倍。在时间过程研究中, Cilomilast (30 mg/kg,口服) 抑制TNFα产生至少持续10小时。在Balb/c鼠的慢性唑酮诱导的接触敏感模型中测评 Cilomilast调节体内白细胞介素4产量的能力。局部处理Cilomilast(1000 μg)，抑制白细胞介素4的损伤浓度。