153504-70-2
中文名称
盐酸西维美林
英文名称
Cevimelinehydrochloride
CAS
153504-70-2
分子式
2C10H17NOS.2ClH.H2O
分子量
489.569
MOL 文件
153504-70-2.mol
更新日期
2024/03/22 17:31:01
153504-70-2 结构式
基本信息
中文别名
盐酸西维美林西维美林盐酸盐
盐酸西维美林水合物
盐酸西维美林半水合物
西维美林盐酸盐半水合物
(-)-盐酸西维美林半水合物
(+)-盐酸西维美林半水合物
(-)-CEVIMELINE HYDROCHLORIDE HEMIHYDRATE
(+)-CEVIMELINE HYDROCHLORIDE HEMIHYDRATE
(+/-)-顺式-2-甲基螺[1,3-氧硫杂环戊烷-5,3'-奎宁环]盐酸半水合物
英文别名
C07772CS-646
CevimelineHCl
Unii-p81Q6V85np
AF-102B,SNI-2011
Cevimeline HCl 1/2H2o
Cevimelinehydrochloride
Cevimeline HCl hemihydrate
Cevimeline hydrochloride hemihydrate
CeviMeline hydrochloride heMihydrates
常见问题列表
概述
盐酸西维美林，药品名为西维美林，盐酸西维美林是一种新型的选择性的毒蕈碱受体的激动剂，可以显著地促进动物和人涎的分泌激动剂，临床试验证明，其可安全、有效地治疗舍格伦综合症患者的口干症状。通过三期临床实验证明，盐酸西维美林可以明显地增加患者唾液含量，提高腺体的分泌功能。作为一种胆碱能激动剂，盐酸西维美林能与毒蕈碱受体结合，促进唾液腺、汗腺等外分泌腺的分泌作用，并可增加胃肠道与尿道平滑肌的张力。适应症
本品用于治疗患有干燥综合征（舍格伦综合征）的口干症状。该综合征是一种慢性进展自身免疫性疾病，以外分泌腺的淋巴细胞浸润为特征。大多数患者的涎腺和泪腺受累，导致口干和眼睛干涩。药理学作用
盐酸西维美林为乙酰胆碱的奎宁环（quinuclidine）衍生物，是结合毒蕈碱受体的胆碱能激动药。1. 在用量充分时，毒蕈碱激动剂都可使外分泌腺（如唾液、汗液）分泌增加，增强胃肠道和泌尿道平滑肌的张力。
2. 西维美林与泪腺和涎腺上皮上的毒蕈碱受体的亲和力高于与心肌组织上毒蕈碱的亲和力。
3. 西维美林的结构与现在使用的同类药品不相同，但其作用与毛果芸香碱相似。
4. 西维美林通过P450 CYP2D6，3A3，3A4广泛代谢，对CYP1A2、2A6、2C9、2C19、2D6、2E1和3A4均无抑制作用。
与其它药物的相互作用
1. β-阻断药可能会与西维美林发生药理学相互作用，引起心脏传导阻滞。2. 合用抗毒蕈碱药会产生拮抗作用。
3. 对CYP2D6、3A4或3A3产生抑制作用的药物，会减少西维美林的代谢；产生诱导作用的药物则增加西维美林的代谢。
不良反应
1. 常见不良反应有多汗、头痛、恶心、鼻窦炎、上呼吸道感染、鼻炎、腹泻、消化不良、腹痛、泌尿道感染、咳嗽、咽炎、呕吐、腰痛、皮疹、结膜炎、头晕、支气管炎、关节痛和乏力。2. 可能发生流泪、呼吸窘迫、视力障碍、胃肠痉挛、心动过速、心动过缓、房室传导阻滞、低血压、高血压、休克、精神错乱、心律失常和震颤。
3. 由于胆道平滑肌收缩，可能引起胆囊炎，胆管炎和胆道梗阻。
4. 有肾结石史者可能因尿道平滑肌张力增强，导致肾绞痛发作或输尿管反流。
5. 因出汗过多可能导致失水。
6. CYP2D6缺乏的患者，可能因西维美林的代谢减少而使不良反应加重。
参考文献
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