156294-36-9
156294-36-9 结构式
基本信息
中文别名
莱龙泰素LAROTAXEL/莱龙泰素
英文别名
XRP9881Larotaxel
PNU 100940
Larotaxel USP/EP/BP
Benzenepropanoic acid, β-[[(1,1-dimethylethoxy)carbonyl]amino]-α-hydroxy-, (1S,2S,4S,7R,8aR,9aS,10aR,12aS,12bR)-7,12a-bis(acetyloxy)-1-(benzoyloxy)-1,3,4,7,8,9,9a,10,10a,12,12a,12b-dodecahydro-2-hydroxy-5,13,13-trimethyl-8-oxo-2,6-methano-2H-cyclodeca[3,4]cyclopropa[4,5]benz[1,2-b]oxet-4-yl ester, (...
所属类别
生物化工：植物提取物物理化学性质
熔点170 - 174°C (dec.)
沸点889.3±65.0 °C(Predicted)
密度1.37
储存条件-20°C冷冻
溶解度可溶于氯仿（少许）、乙酸乙酯（少许）、甲醇（少许）
酸度系数(pKa)11.20±0.46(Predicted)
形态固体
颜色白色至灰白色
常见问题列表
简介
莱龙泰素是一种骨架结构更加新颖的紫衫烷类似物。生物学研究结果表明，其体外抗癌活性明显优于紫杉醇以及多烯紫杉醇，其体内活性研究的结果也令人兴奋，在二期临床研究过程中，人们对莱龙泰素显著的抗癌疗效，较低的副作用非常满意，尤其是对于过表达多药耐药基因的卵巢癌、乳腺癌的疗效显著。
生物活性
Larotaxel (XRP9881) 是一种紫杉烷类似物，具有抗紫杉烷抗性乳腺癌的临床前活性。Larotaxel (XRP9881) 通过促进微管蛋白装配和稳定微管发挥其细胞毒性作用，并最终通过细胞凋亡导致细胞死亡。Larotaxel (XRP9881) 具有穿越血脑屏障的能力，对 P-糖蛋白 1 的亲和力比 Docetaxel 低得多。