170151-24-3
中文名称
盐酸内匹司他
英文名称
Nepicastat hydrochloride
CAS
170151-24-3
分子式
C14H16ClF2N3S
分子量
331.812
MOL 文件
170151-24-3.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:17
170151-24-3 结构式
基本信息
中文别名
盐酸内匹司他内匹司他盐酸盐
(S)-5-(氨基甲基)-1-(5,7-二氟-1,2,3,4-四氢萘-2-基)-1H-咪唑-2(3H)-硫酮盐酸盐
英文别名
SYN-117 HClNepicastat HCl, >=99%
SYN-117 hydrochloride
Nepicastat (SYN117)HCI
NEPICASTAT HYDROCHLORIDE
Nepicastat HCl (SYN-117)
Nepicastat (SYN-117) HCl
RS-25560-197 hydrochloride)
Nepicastat (SYN-117) hydrochloride
Nepicastat hydrochloride USP/EP/BP
所属类别
生物化工：Hydroxylase 抑制剂物理化学性质
储存条件?20°C
储存条件Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度DMSO：可溶10mg/mL，澄清
形态粉末
颜色白色至米色
InChIKeyDIPDUAJWNBEVOY-PPHPATTJSA-N
常见问题列表
简介
盐酸内匹司他（Nepicastat）是一种有效的选择性多巴胺β-水解酶抑制剂，IC50分别为8.5nM和9nM，对12种其他酶13种神经递质受体几乎没有亲和力。用于心室缺陷导致心力衰竭的心血管治疗。
用途
盐酸内匹司他是一种有效的选择性多巴胺β-水解酶抑制剂，用于心室缺陷导致心力衰竭的心血管治疗。
生物活性
Nepicastat (SYN-117) HCl是一种有效的，选择性的牛和人类dopamine-β-hydroxylase（多巴胺-β-羟氨）抑制剂，IC50分别为8.5 nM和9 nM，对12种其他酶13种神经递质受体几乎没有亲和力。靶点
| Target | Value |
|
Bovine dopamine-beta-hydroxylase
() | 8.5 nM |
|
Human dopamine-beta-hydroxylase
() | 9 nM |
体外研究
在体外，Nepicastat hydrochloride对牛和人多巴胺-β-羟化酶表现出选择性和浓度依赖性抑制作用，IC50分别为8.5 nM和9.0 nM。Nepicastat hydrochloride对12种其他酶和13种神经递质受体具有很低的亲和力。
体内研究
在自发性高血压大鼠(SHRs)的动脉，左心室和大脑皮层中，Nepicastat hydrochloride剂量依赖性降低去甲肾上腺素含量，增加多巴胺含量和多巴胺/去甲肾上腺素比率。此外，在比格犬的组织和血浆中，Nepicastat hydrochloride也会对去甲肾上腺素，多巴胺和多巴胺/去甲肾上腺素比率产生相似的作用。在仲丁硫巴比妥麻醉的SHRs体内，Nepicastat hydrochloride (3 mg/kg, i.v.)产生抗高血压作用，并显著降低肾脏血管阻力(38%)，增加肾血流量(22%)。在患有慢性心力衰竭的狗体内，小剂量Nepicastat hydrochloride (0.5 mg/kg)防止左心室(LV)功能紊乱和重塑，Nepicastat hydrochloride 和enalapril结合治疗在所有使所有形态特征得到额外的改善。在大鼠大脑中，50 mg/kg( i.p.)剂量的Nepicastat hydrochloride导致去甲肾上腺(NE)减少，并阻断可卡因诱导的毒瘾的恢复。