172732-68-2
中文名称
伐瑞拉迪
英文名称
VARESPLADIB
CAS
172732-68-2
分子式
C21H20N2O5
分子量
380.39
MOL 文件
172732-68-2.mol
更新日期
2024/05/13 11:03:39
172732-68-2 结构式
基本信息
中文别名
伐瑞拉地伐瑞拉迪
伐瑞拉迪?, >98%
英文别名
CS-68CS-2393
LY315920
LY-333013
VARESPLADIB
Varespladib, >98%
LY315920(Varespladib)
Varespladib (LY315920)
LY315920
LY-315920
LY 315920
2-(1-benzyl-2-ethyl-3-oxamoylindol-4-yl)oxyacetic acid
所属类别
生物化工：Phospholipase (e.g. PLA) 抑制剂物理化学性质
熔点230-234 °C
沸点667.9±65.0 °C(Predicted)
密度1.32±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C
溶解度可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）
酸度系数(pKa)3.12±0.40(Predicted)
形态粉末
颜色白色至米色
常见问题列表
生物活性
Varespladib (LY315920)是一种有效的，选择性的human non-pancreatic secretory phospholipase A2 (hnsPLA)（人类非胰腺分泌型磷脂酶A2）抑制剂，IC50为7 nM。Phase 3。靶点
| Target | Value |
|
hnsPLA2
(Cell-free assay) | 7 nM |
体外研究
LY315920作用于多种不同物种，包括大鼠，兔，豚鼠，人类的血清，显著抑制sPLA2活性，IC50分别为8.1 nM, 5.0 nM, 3.2 nM和 6.2 nM。LY315920按0.1 μM-3 μM 剂量范围作用于缺少人类 sPLA2的BAL细胞,降低人类sPLA2调节的血栓形成，这种作用存在浓度依赖性，IC50 约为0.8 μM。 LY315920 (10 μM)作用于人结膜上皮细胞系(HCjE),显著抑制全－反式－维甲酸(RA)诱导的膜相关粘蛋白MUC16表达，在24小时抑制100%，在48小时抑制99%。
体内研究
在体外, LY315920按 3 mg/kg 到30 mg/kg剂量静脉注射处理，抑制人类sPLA2诱导的从豚鼠BAL细胞释放的血栓。ED50为16.1 mg/kg。LY315920按0.3 mg/kg-3 mg/kg剂量口服或静脉注射给药处理表达人类sPLA2的转基因小鼠，废除血清sPLA2 活性，这种作用存在剂量和时间依赖性。