173334-58-2
中文名称
阿利克仑半富马酸盐
英文名称
Aliskiren hemifumarate
CAS
173334-58-2
分子式
C30H53N3O6
分子量
551.758
MOL 文件
173334-58-2.mol
更新日期
2024/05/28 22:07:45
173334-58-2 结构式
基本信息
中文别名
阿利吉仑杂质富马酸阿利吉仑
阿利克伦半富马酸
半富马酸阿利克仑
阿利克仑半富马酸盐
阿利G仑半富马酸盐
阿利克伦扮富马酸盐
半延胡索酸阿利吉仑
阿利吉仑半富马酸盐
阿里克伦半富马酸盐
英文别名
Unii-C8A0p8G029ALISKIREN FUMARATE
skiren heMifuMarate
Rasilez HeMifuMarate
Tekturna HeMifuMarate
Aliskiren hemifumarate
Aliskiren hemifumerate
Aliskiren-D6 HeMifuMarate
Aliskiren hemifumarate USP/EP/BP
(2S,4S,5S,7S)-5-Amino-N-(2-carbamoyl-2-methylpropyl)-4-hydroxy-2-isopropyl-7-[4-methoxy-3-(3-methoxypropoxy)benzyl]-8-methylnonanamide hemifumarate
所属类别
生物化工：RAAS 抑制剂
常见问题列表
生物活性
Aliskiren Hemifumarate是一种直接肾素抑制剂，IC50为1.5 nM。靶点
| Target | Value |
| Renin | 1.5 nM |
体外研究
Aliskiren hemifumarate似乎会结合到疏水性S1/S3-结合口袋和从S3-结合位点延伸到肾素疏水核的大的，明显的亚口袋。Aliskiren hemifumarate的口服利用度在大鼠，狨猴和人类中分别为2.4%，16%和2.5%。
体内研究
在钠耗竭的狨猴体内，Aliskiren hemifumarate (< 10 mg/kg，口服)抑制血浆肾素活性，并降低血压。在轻度至中度高血压患者中，Aliskiren hemifumarate每天一次口服治疗有效降低血压，并且具有安全性和耐受性。