1797983-09-5
中文名称
GSK-J4 盐酸盐
英文名称
GSK-J4 Hydrochloride
CAS
1797983-09-5
分子式
C24H28ClN5O2
分子量
453.964
MOL 文件
1797983-09-5.mol
更新日期
2024/01/08 17:18:06
1797983-09-5 结构式
基本信息
中文别名
GSK-J4 盐酸盐化合物GSK-J4 HYDROCHLORIDE
英文别名
GSK-J4 HydrochlorideTYXWLTBYINKVNT-UHFFFAOYSA-N
Ethyl N-[2-(2-pyridinyl)-6-(1,2,4,5-tetrahydro-3H-3-benzazepin-3-yl)-4-pyrimidinyl]-β-alaninate hydrochloride
物理化学性质
储存条件Inert atmosphere,2-8°C
溶解度DMSO:60.83(Max Conc. mg/mL);134.0(Max Conc. mM)
DMSO:PBS (pH 7.2) (1:7):0.1(Max Conc. mg/mL);0.22(Max Conc. mM)
DMF:30.0(Max Conc. mg/mL);66.08(Max Conc. mM)
Ethanol:55.0(Max Conc. mg/mL);121.15(Max Conc. mM)
Water:10.0(Max Conc. mg/mL);22.03(Max Conc. mM)
DMSO:PBS (pH 7.2) (1:7):0.1(Max Conc. mg/mL);0.22(Max Conc. mM)
DMF:30.0(Max Conc. mg/mL);66.08(Max Conc. mM)
Ethanol:55.0(Max Conc. mg/mL);121.15(Max Conc. mM)
Water:10.0(Max Conc. mg/mL);22.03(Max Conc. mM)
形态结晶固体
常见问题列表
生物活性
GSK J4 HCl是一种细胞渗透性的GSK J1前体药物，是第一个选择性H3K27组蛋白去甲基化酶JMJD3和UTX抑制剂，无细胞试验中IC50为60 nM，抑制JMJ家族的去甲基化酶活性。靶点
| Target | Value |
|
JMJD3
(Cell-free assay) | 60 nM |
体外研究
GSK J4 HCl是JMJD3选择性组蛋白去甲基化酶抑制剂GSK-J1的乙酯类衍生物，IC50值大于50 μM。GSK J4 HCl用于探测H3K27me3去甲基化造成的后果。GSK-J4作用于人类原代巨噬细胞，抑制脂多糖诱导的细胞因子的产生，包括致炎的肿瘤坏死因子（TNF）。此外，GSK-J4抑制脂多糖诱导的与TNF转录起始位点相关的H3K27me3损失，并抑制RNA聚合酶II的招募。
体内研究
GSK-J4 Hydrochloride (10 mg/kg; i.p.; thrice-weekly for 10 weeks) attenuates the development of kidney disease in diabetic mice.
GSK-J4 Hydrochloride (0.5 mg/kg, i.p.) significantly reduces the severity and delays the onset of the disease of the mouse model of experimental autoimmune encephalomyelitis.
| Animal Model: | Eight-week-old male db/m and db/db mice on a BKS background |
| Dosage: | 10 mg/kg |
| Administration: | i.p.; thrice-weekly for 10 weeks |
| Result: | Attenuated the development of kidney disease in diabetic mice. |