194804-75-6
中文名称
加雷沙星
英文名称
Garenoxacin
CAS
194804-75-6
分子式
C23H20F2N2O4
分子量
426.41
MOL 文件
194804-75-6.mol
更新日期
2024/05/27 11:45:56
194804-75-6 结构式
基本信息
中文别名
加雷沙星1-环丙基-8-(二氟甲氧基)-7-[(1R)-1-甲基-2,3-二氢-1H-异吲哚-5-基]-4-氧代喹啉-3-羧酸
英文别名
T 3811T-3811
Aids080974
Aids-080974
Garenoxacin
Ganefloxacin
GARENOXACIN HBR
Garenoxacin USP/EP/BP
223652-82-2 (Mesylate salt)
Bms 284756 (*mesylate salt*)
所属类别
原料药：喹诺酮类药物理化学性质
熔点226-227°; mp 234-235°
比旋光度D27 -9.0° (c = 0.10 in N,N-dimethylformamide)
沸点581.5±50.0 °C(Predicted)
密度1.421±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度DMF（微溶，加热）、DMSO（微溶，加热）、甲醇（微溶，加热）
酸度系数(pKa)6.44±0.50(Predicted)
形态固体
颜色灰白色至淡黄色
稳定性吸湿性
InChIKeyNJDRXTDGYFKORP-LLVKDONJSA-N
SMILESN1(C2CC2)C2=C(C=CC(C3C=CC4=C(C=3)CN[C@@H]4C)=C2OC(F)F)C(=O)C(C(O)=O)=C1
常见问题列表
背景
甲磺酸加雷沙星（Geninax）是第四代喹诺酮类抗生素，对于治疗革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌感染都有效，由富山化学工业株式会社首次发现。甲磺酸加雷沙星片可以通过抑制DNA促旋酶和拓扑异构酶IV的细菌，起到杀菌作用；在另一方面，它可以选择性地抑制细菌的拓扑异构酶（Top II）。主要作用
由于在治疗上、下呼吸道感染时,常会出现的耐青霉素或耐氟喹诺酮的肺炎链球菌，治疗由耐药革兰阳性菌引起呼吸道感染(RTIs)和耳鼻喉感染变得日益困难。加雷沙星作为新型喹诺酮母核6位去氟的喹诺酮类药物有效的解决了这一问题。临床应用
临床研究中显示,对于细菌性肺炎、支原体肺炎、衣原体肺炎和急性支气管炎,加雷沙星的临床有效率为92%~96%;对于慢性呼吸道疾病的急性感染性发作有效率为85%;对于耳鼻咽喉感染的有效率则为81%~95%。加雷沙星对于各种细菌清除率分别如下:金黄色葡萄球菌为90.9%;肺炎链球菌为99.2%;流感嗜血菌为98.2%;黏膜炎莫拉菌为96.6%;耐青霉素的肺炎链球菌为100%。对于耐阿莫西林的流感嗜血菌株中产β-内酰胺酶的阴性菌株和流感嗜血菌株中产β-内酰胺酶的阳性菌株,加雷沙星的细菌清除率为100%,而对黏膜炎莫拉菌中的产β-内酰胺酶的阳性菌株,则为96.2%。使用加雷沙星每天400mg,加雷沙星在血浆和组织中的浓度大大高于其对主要病原菌的MIC90。在血浆中Cmin为1.92μg/mL,大大高于菌株防耐药变异浓度,暗示加雷沙星在治疗过程中不会导致耐药菌株突变。生物活性
Garenoxacin (T-3811ME, BMS-284756)是一种新型的des-F(6)喹诺酮，在体外对许多病原体具有有效作用，包括gram-positive和gram-negative的需氧菌和厌氧菌。