1982372-88-2
中文名称
1982372-88-2
英文名称
A-196
CAS
1982372-88-2
分子式
C18H16Cl2N4
分子量
359.25
MOL 文件
1982372-88-2.mol
更新日期
2024/06/03 09:30:10
1982372-88-2 结构式
基本信息
中文别名
化合物A196A-196游离态
SUV420H1和SUV420H2化学抑制剂(A-196)
英文别名
A-196SGC A-196
A-196 (A196
A-196
A 196
A196
6,7-Dichloro-N-cyclopentyl-4-(4-pyridinyl)-1-phthalazinamine
1-Phthalazinamine, 6,7-dichloro-N-cyclopentyl-4-(4-pyridinyl)-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
沸点584.6±45.0 °C(Predicted)
密度1.399±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度溶于DMSO（高达5mg/ml）
酸度系数(pKa)3.96±0.30(Predicted)
形态粉末
颜色白色至浅棕色
稳定性可在-20°C下的DMSO或乙醇溶液保存长达2个月。
常见问题列表
生物活性
A-196 是一种有效的选择性的 SUV420H1 和 SUV420H2 抑制剂，其 IC50 值分别为 25 nM 和 144 nM。A-196 以底物竞争性方式抑制 SUV4-20，也是一种 SUV4-20 的化学探针，用于研究组蛋白甲基转移酶在基因组完整性中的作用。靶点
IC50: 25 nM (SUV420H1) and 144 nM (SUV420H2).
体外研究
A-196 (0-5 μM; 48 hours; U2OS cells) treatment results in an increase in H4K20me1 (
EC
50
value of 735 nM) and a decrease in both H4K20me2 and H4K20me3 (
EC
50
values of 262 and 370 nM, respectively).
A-196 (10 μM; 72 hours; Wild-type, Suv4-20h double knockout and inhibitortreated mouse embryonic fibroblast cells) inhibits both SUV4-20 enzymes in cells in multiple tissue types without overt toxicity.
Western Blot Analysis
| Cell Line: | U2OS cells |
| Concentration: | 0 μM, 0.075 μM, 0.15 μM, 0.3 μM, 0.6 μM, 1.25 μM, 2.5 μM, 5 μM |
| Incubation Time: | 48 hours |
| Result: | Increased in H4K20me1 and decreased in both H4K20me2 and H4K20me3. |