2097381-85-4
中文名称
VH298
英文名称
VH298
CAS
2097381-85-4
分子式
C27H33N5O4S
分子量
523.65
MOL 文件
2097381-85-4.mol
更新日期
2024/05/21 16:49:32
2097381-85-4 结构式
基本信息
中文别名
VH-298游离态 英文别名
VH298CS-2647
VH298
VH 298
VH298 USP/EP/BP
(2S,4R)-1-((S)-2-(1-cyanocyclopropanecarboxamido)-3,3-dimethylbutanoyl)-4-hydroxy-N-(4-(4-methylthiazol-5-yl)benzyl)pyrrolidine-2-carboxamide
所属类别
生物化工：蛋白酶抑制剂物理化学性质
沸点860.8±65.0 °C(Predicted)
密度1.33±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
储存条件Sealed in dry,2-8°C
溶解度DMF:30.0(Max Conc. mg/mL);57.29(Max Conc. mM)
DMSO:66.42(Max Conc. mg/mL);126.84(Max Conc. mM)
Ethanol:60.79(Max Conc. mg/mL);116.09(Max Conc. mM)
Ethanol:PBS (pH 7.2) (1:9):0.1(Max Conc. mg/mL);0.19(Max Conc. mM)
DMSO:66.42(Max Conc. mg/mL);126.84(Max Conc. mM)
Ethanol:60.79(Max Conc. mg/mL);116.09(Max Conc. mM)
Ethanol:PBS (pH 7.2) (1:9):0.1(Max Conc. mg/mL);0.19(Max Conc. mM)
酸度系数(pKa)12.28±0.20(Predicted)
形态结晶固体
InChIKeyNDVQUNZCNAMROD-RZUBCFFCSA-N
SMILESC(NCC1=CC=C(C2SC=NC=2C)C=C1)(=O)[C@@H]1C[C@@H](O)CN1C(=O)[C@H](C(C)(C)C)NC(C1(C#N)CC1)=O
常见问题列表
用途
VH298是稳定HIF-α的有效VHL（Von Hippel-Lindau，E3连接酶）抑制剂。 VH298在等温滴定量热法（ITC）中以90 nM的Kd阻断VHL：HIF-α相互作用，而在竞争性荧光偏振测定中则以80 nM的Kd阻断。 VH-298可用于PROTAC技术。体内 & 体外研究
VH298可通过在体外稳定两种形式的HIF-1α来激活HIF-1信号通路。 VH298促进rFb变异性，迁移以及胶原蛋白和调节性细胞因子的合成。VH298改善hUVEC的血管生成。生物活性
VH298 是一种有效的 VHL (Von Hippel-Lindau, the E3 ligase) 的抑制剂，可稳定 HIF-α。VH298 可阻断VHL:HIF-α的相互作用，在等温滴定热分析 (ITC) 中的Kd值为90 nM、在竞争性荧光偏振测定中的Kd值为80 nM。VH-298可用于PROTAC技术。靶点
| Target | Value |
|
VHL:HIF-α
(competitive fluorescence polarization assay) | 80 nM(Kd) |
|
VHL:HIF-α
(isothermal titration calorimetry (ITC)) | 90 nM(Kd) |