211513-37-0
中文名称
CETP抑制剂
英文名称
JTT-705
CAS
211513-37-0
分子式
C23H35NO2S
分子量
389.59
MOL 文件
211513-37-0.mol
更新日期
2024/04/09 10:42:20
211513-37-0 结构式
基本信息
中文别名
达塞曲匹CETP抑制剂
RHCETP抑制剂(DALCETRAPIB)
S-(2-(1-(2-乙基丁基)环己烷酰胺基)苯基)2-甲基丙硫酸酯
英文别名
CS-259JTT-705
RO4607381
Dalcetrapib
JTT705
JTT 705
Unii-3D050liq3h
JTT-705 USP/EP/BP
Dalcetrapib(JTT-705)
JTT-705 (Dalcetrapib)
EZSolution Dalcetrapib
所属类别
生物化工：CETP 抑制剂物理化学性质
熔点63-63.5 °C
沸点528.9±33.0 °C(Predicted)
密度1.06±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度insoluble in H2O; ≥12.7 mg/mL in DMSO; ≥80.2 mg/mL in EtOH
酸度系数(pKa)13.95±0.70(Predicted)
形态固体
CETP抑制剂价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | S2772 | CETP抑制剂 Dalcetrapib (JTT-705) | 211513-37-0 | 5mg | 2204.69元 |
| 2024/04/30 | HY-14950 | CETP抑制剂 Dalcetrapib | 211513-37-0 | 50mg | 2600元 |
| 2024/04/30 | HY-14950 | CETP抑制剂 Dalcetrapib | 211513-37-0 | 10mM * 1mLin DMSO | 2860元 |
常见问题列表
生物活性
Dalcetrapib (JTT-705, RO4607381)是一种rhCETP抑制剂，IC50为0.2 μM，提高血浆中高密度脂蛋白（HDL）胆固醇。Phase 3。靶点
| Target | Value |
| rhCETP | 0.2 μM |
体外研究
Dalcetrapib调节胆固醇酯转运蛋白活性。在人血浆中加入Dalcetrapib可诱导胆固醇酯转运蛋白构象变化。人血浆中CETP诱导的前β-高密度脂蛋白在Dalcetrapib低于3µM是浓度不变但在其为10µM时增加 。Dalcetrapib可显着增加前β-高密度脂蛋白的形成。在人血浆中Dalcetrapib在浓度为9μM可抑制胆固醇酯转运蛋白50%活性。Dalcetrapib可在Hep G2细胞中抑制胆固醇酯转运蛋白活性，该抑制作用具剂量依赖性。
体内研究
Dalcetrapib处理显着增加高密度脂蛋白胆固醇水平。在注射 [。Dalcetrapib在雄性日本白兔模型中以口服30mg/kg剂量可抑制胆固醇酯转运蛋白95%活性。Dalcetrapib分别增加血浆高密度脂蛋白胆固醇水平27%和54%。雄性日本白兔口服剂量30mg/kg或100mg/kg每日3次可显着增加血清中高密度脂蛋白胆固醇。 Dalcetrapib可显著增加HDL-C水平。Dalcetrapib处理兔5和7月后，和对照组相比，HDL 2-C比HDL 3-C比例明显增加，表明Dalcetrapib对胆固醇酯转运蛋白活性的抑制影响了高密度脂蛋白亚组分的的变化并优先增加HDL 2C含量。Dalcetrapib治疗增加血清酯酶活性和高密度脂蛋白相关的血小板活化因子乙酰水解酶活性，但可降低血浆溶血磷脂酰胆碱浓度。