213261-59-7
中文名称
5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇
英文名称
5,5'-(2,5-FURANDIYL)BIS-2-THIOPHENEMETHANOL
CAS
213261-59-7
分子式
C14H12O3S2
分子量
292.373
MOL 文件
213261-59-7.mol
更新日期
2024/05/24 11:46:36
213261-59-7 结构式
基本信息
中文别名
5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇
5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇 RITA
(5,5'-(呋喃-2,5-二基)双(噻吩-5,2-二基))二甲醇
英文别名
RITAZNF331
ZNF361
ZNF463
RITA, >99%
RITA, >=98%
RITA (NSC 652287)
p53 Activator III
NSC-652287
NSC 652287
Zinc finger protein 331
所属类别
生物化工：p53 抑制剂物理化学性质
熔点160 °C
沸点464.9±40.0 °C(Predicted)
密度1.396±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
储存条件Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度可溶于 DMSO（高达 20 mg/ml）
酸度系数(pKa)13.43±0.10(Predicted)
形态结晶固体
颜色黄色
敏感性感光
稳定性Stable for 2 years as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.
常见问题列表
生物活性
RITA (NSC 652287)诱导DNA-蛋白质和DNA-DNA交联，检测不到DNA单链断裂，通过靶向作用于p53，也抑制MDM2-p53相互作用。靶点
| Target | Value |
| Mdm2 | |
|
p53
() |
体外研究
RITA 作用于肿瘤细胞，显示出不同毒性的高度选择性，因为细胞质 (S100)组分的累积。RITA也抑制其他肾脏细胞系，包括 ACHN 和 UO-31生长，IC50分别为 13 μM 和 37 μM。 RITA (10 nM) 使细胞周期停滞，使细胞在G2-M 期累积，100 nM 时诱导产生DNA碎片和凋亡，且提高p53 蛋白水平。RITA (30 nM) 作用于A498细胞，也诱导产生 DNA蛋白和DNA-DNA交联。同时，RITA 对 top1-调节的超螺旋 SV40 DNA松散没有影响。 RITA显著抑制 HCT116 细胞生长(97%)，而轻微抑制HCT116 TP53 RITA 通过促进 p53Ser46 磷酸化而诱导凋亡。 RITA 诱导 p53激活，伴随着磷酸化的ASK-1, MKK-4和 c-Jun的上调。RITA诱导JNK信号的激活。 但是，相反, 通过核磁共振(NMR)的另一个结果显示，RITA不会阻断 p53 (第1-312位残基)和MDM2的N-末端 p53结合域(第 1-118位残基)之间复合体的形成，这很可能是RITA的结合需要p53的天然构想。
体内研究
RITA 腹腔注射给药小鼠，具有良好的耐受性，按10 mg/kg 剂量处理1个月，观察不到明显的体重减轻。注射5次0.1 mg/kg RITA后, 抑制40% HCT116肿瘤生长，而对HCT116 TP53