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2137047-43-7

中文名称 CS-2729
英文名称 VU6005649
CAS 2137047-43-7
分子式 C16H12F5N3O
分子量 357.28
MOL 文件 2137047-43-7.mol
更新日期 2023/05/18 19:24:36
2137047-43-7 结构式 2137047-43-7 结构式

基本信息

中文别名
化合物 T13321
化合物VU6005649
英文别名
CS-2729
VU6005649
VU-6005649
VU 6005649
VU6005649
VU-6005649
VU 6005649
Pyrazolo[1,5-a]pyrimidine, 3-(2,3-difluoro-4-methoxyphenyl)-2,5-dimethyl-7-(trifluoromethyl)-

物理化学性质

密度1.43±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度溶于二甲基亚砜
酸度系数(pKa)-1.73±0.30(Predicted)
CS-2729价格(试剂级)
报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/04/30HY-107982CS-2729
VU6005649
2137047-43-75mg700元
2024/04/30HY-107982CS-2729
VU6005649
2137047-43-710mM * 1mLin DMSO770元
2024/04/30HY-107982CS-2729
VU6005649
2137047-43-710mg1100元

常见问题列表

生物活性
VU6005649 是一个 CNS 渗透性的 mGlu7/8 受体激动剂,对于 mGlu7 受体和 mGlu8 受体的 EC50 值分别为 0.65 μM 和 2.6 μM。
靶点

mGlu7 Receptor

0.65 μM (EC 50 )

mGlu8 Receptor

2.6 μM (EC 50 )

体外研究

VU6005649 is a CNS penetrant mGlu 7/8 receptor agonist with EC 50 s of 0.65 μM and 2.6 μM for mGlu 7 receptor and mGlu 8 receptor, respectively. VU6005649 displays a terminal K p of 2.43 with total brain levels ~9× above the mGlu 7 positive allosteric modulator (PAM) in vitro EC 50 .

体内研究

When VU6005649 (compound 9f) is dosed at 30 mg/kg IP in 10% Tween 80/H 2 O (0.75 mg/kg. s.c. amphetamine), no efficacy is observed in this assay. VU6005649 shows modest but significant pro-cognitive effects on associative learning in wild-type mice and the first example of efficacy of an mGlu 7/8 positive allosteric modulator (PAM) in this model.

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