221877-54-9
中文名称
咗他莫司
英文名称
ZOTAROLIMUS
CAS
221877-54-9
分子式
C52H79N5O12
分子量
966.21
MOL 文件
221877-54-9.mol
更新日期
2024/05/22 15:40:48
221877-54-9 结构式
基本信息
中文别名
他莫司咗他莫司
唑他莫司
佐他莫司
佐他利莫司
咗他莫司杂质
佐他莫司杂质
英文别名
CS-1162ABT 578
Resolute
A 179578
ZOTAROLIMUS
Unii-H4gxr80ize
ZotaroliMus API
Zotarolimus, >
ZotaroliMus, >90%
ZotaroliMus(ABT-578)
所属类别
生物化工：mTOR 抑制剂物理化学性质
熔点100-105°C
沸点1016.2±75.0 °C(Predicted)
密度1.25
储存条件Hygroscopic, -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere
溶解度可溶于DMSO、甲醇（少许）
酸度系数(pKa)10.40±0.70(Predicted)
形态固体
颜色白色至淡黄色
咗他莫司价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | HY-12424 | 咗他莫司 Zotarolimus | 221877-54-9 | 2mg | 1100元 |
| 2024/04/30 | HY-12424 | 咗他莫司 Zotarolimus | 221877-54-9 | 5mg | 1500元 |
| 2024/04/30 | S7091 | 咗他莫司 Zotarolimus (ABT-578) | 221877-54-9 | 5mg | 1632.66元 |
常见问题列表
生物活性
Zotarolimus (ABT-578)是rapamycin的类似物,可以抑制FKBP-12结合的IC50为2.8nM。靶点
| Target | Value |
|
FKBP-12
() | 2.8 nM |
体外研究
Zotarolimus (ABT-578)是雷帕霉素的半合成类似物，由四唑环取代雷帕霉素42位上的天然羟基组制成。Zotarolimus能够高效抑制平滑肌细胞和内皮细胞的增殖，IC50值分别为2.9 nM和2.6 nM。 Zotarolimus具有与雷帕霉素相似的结合免疫蛋白FKBP12的亲和力，也具有相当的抑制人和大鼠T细胞体外增殖的效力。Zotarolimus抑制Con A诱导的人T细胞和大鼠T细胞的增殖，IC50 分别为7.0 nM和1337 nM。
体内研究
在28天充分表征的冠状动脉再狭窄的猪模型中，Zotarolimus洗脱支架有效减少内膜增生。与金属裸支架相比，Zotarolimus似乎能够有效防止新生内膜增厚，使后期损失从1.03mm降低到0.62mm，并伴随47%的TVF减少(15.4%Driver支架到8.1%Endeavor支架)。 Zotarolimus能够有效抑制佐剂DTH，EAE，和心脏移植排斥反应，ED50值分别为1.72，1.17，和3.71毫克/千克/天。