243984-11-4
中文名称
瑞沙托维
英文名称
RESATORVID
CAS
243984-11-4
分子式
C15H17ClFNO4S
分子量
361.82
MOL 文件
243984-11-4.mol
更新日期
2024/05/24 13:25:20
243984-11-4 结构式
基本信息
中文别名
瑞沙托维瑞沙托维杂质
英文别名
CS-1150TAK 242
RESATORVID
TAK-242(Resatorvid)
Resatorvid(TAK-242)
RESATORVID
TAK242
TAK 242
(R)-ethyl 6-(N-(2-chloro-4-fluorophenyl)sulfamoyl)cyclohex-1-enecarboxylate
(6R)-6-[[(2-Chloro-4-fluorophenyl)amino]sulfonyl]-1-cyclohexene-1-carboxylic acid ethyl ester
Cyclohexene-1-carboxylic acid, 6-[[(2-chloro-4-fluorophenyl)amino]sulfonyl]-, ethyl ester, (6R)-
1-Cyclohexene-1-carboxylic acid, 6-[[(2-chloro-4-fluorophenyl)aMino]sulfonyl]-, ethyl ester, (6R)-
所属类别
生物：小分子化合物物理化学性质
熔点68-69℃
沸点462.0±55.0 °C(Predicted)
密度1.39
储存条件Sealed in dry,Room Temperature
溶解度insoluble in H2O; ≥100.6 mg/mL in EtOH; ≥18.09 mg/mL in DMSO
酸度系数(pKa)7.08±0.40(Predicted)
形态固体
瑞沙托维价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | HY-11109 | 瑞沙托维 Resatorvid | 243984-11-4 | 5mg | 1100元 |
| 2024/04/30 | S7455 | 瑞沙托维 Resatorvid (TAK-242) | 243984-11-4 | 10mM(1mL in DMSO) | 1285.83元 |
| 2024/04/30 | S7455 | 瑞沙托维 Resatorvid (TAK-242) | 243984-11-4 | 5mg | 1286.8元 |
常见问题列表
生物活性
Resatorvid (TAK-242, CLI-095) 是TLR4信号通路的小分子抑制剂，在巨噬细胞中，可阻滞LPS诱导的NO、TNF-α、IL-6的生成，对应的IC50值分别为1.8 nM、1.9 nM 和 1.3 nM。Resatorvid 可下调 TLR4 下游信号分子 MyD88 和 TRIF 的表达。Resatorvid 可抑制自噬。靶点
| Target | Value |
|
TLR4
() | |
|
IL-6
(Cell-free assay) | 1.3 nM |
|
NO
(Cell-free assay) | 1.8 nM |
|
TNF-α
(Cell-free assay) | 1.9 nM |
体外研究
TAK-242通过与TLR4胞内区域的Cys747残基直接结合，从而抑制TLR4的信号通路。TAK-242可破坏TLR4与其衔接分子TIRAP和TRAM的相互作用。
体内研究
在小鼠中，剂量3 mg/kg TAK242可有效对抗急性脑缺血/再灌注损伤。在小鼠上皮组织中，局部给药可阻止紫外线引起的AP-1激活。在紫外线诱导的皮肤癌模型中，局部施用resatorvid可有效地发挥其抗光化学作用，显著抑制肿瘤区域和其多样性。从给药小鼠中分离的肿瘤组织中，紫外线相关的信号通路的活性减少，而凋亡信号通路活性增加（相对于对照组）。在小鼠中，TAK-242可显著地减少脑缺血后造成的神经元损伤。