293754-55-9
中文名称
N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺
英文名称
T0901317
CAS
293754-55-9
分子式
C17H12F9NO3S
分子量
481.33
MOL 文件
293754-55-9.mol
更新日期
2024/05/22 16:02:06
293754-55-9 结构式
基本信息
中文别名
S 055746,BCL201LXR和FXR激动剂(T0901317)
N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺
英文别名
CS-721T 1317
T0901317
TO-901317
T0901317
T 0901317
T-0901317
T0901317 - CAS 293754-55-9 - Calbiochem
N-(2,2,2-Trifluoroethyl)-N-[4-[2,2,2-trifluoro-1-hydroxy-1-(trifluoromethyl)ethyl]phenyl]
N-(2,2,2-TRIFLUOROETHYL)-N-[4-[2,2,2-TRIFLUORO-1-HYDROXY-1-(TRIFLUOROMETHYL)ETHYL]PHENYL]BENZENESULFONAMIDE
BenzenesulfonaMide, N-(2,2,2-trifluoroethyl)-N-[4-[2,2,2-trifluoro-1-hydroxy-1-(trifluoroMethyl)ethyl]phenyl]-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
熔点116-118°C
沸点470.5±55.0 °C(Predicted)
密度1.550±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C
溶解度可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）
酸度系数(pKa)9.00±0.15(Predicted)
形态浅米色固体
颜色米白色
InChIKeySGIWFELWJPNFDH-UHFFFAOYSA-N
常见问题列表
生物活性
T0901317 是一种有效的，选择性的LXR和FXR激动剂，EC50分别约为50 nM和5 μM。T0901317 是 RORα 和 RORγ 的双重反向激动剂，对应的Ki值分别为132 nM和51 nM。T0901317 可显着抑制细胞增殖并诱导凋亡。靶点
| Target | Value |
|
LXR
(Cell reporter assay) | 50 nM(EC50) |
| FXR | 5 μM(EC50) |
体外研究
T0901317通过LXR发挥作用，与其RXR异源二聚体伙伴诱导ABCA1逆转胆固醇转运子的表达相一致。T0901317上调与胆固醇流出调节和HDL代谢相关的ABCA1基因表达。T0901317激活胆汁酸法尼酯X受体（FXR），EC50为5 μM，比作用于天然FXR配体Chenodeoxycholic acid效果高10倍。T0901317对于外源性受体孕烷X受体（PXR），也是一种高亲和力配体。T0901317结合和激活PXR，与其刺激LXR活性具有相同的纳摩尔效力。T0901317作用于细胞和动物，不仅诱导LXR靶基因表达，也诱导PXR靶基因表达，包括清道夫受体CD36。T0901317在体外，作用于初级神经元，降低β淀粉样蛋白的产生。T0901317直接高亲和力结合到RORα和RORγ (K i 分别为132 和 51 nM)，调节受体与转录辅因子蛋白相互作用。T0901317抑制RORα/γ依赖性的ROR应答报告基因的反式激活，在HepG2细胞中，降低类固醇受体共激活因子-2在内源性ROR靶基因（G6Pase）上的招募。
体内研究
T0901317处理11周大的APP23小鼠6天，显著增加ABCA1表达，降低可溶性APP(sAPP)β到sAPPα裂解产物的比例。最重要的是，这种处理在统计学上显著降低小鼠大脑中的可溶性Aβ40和Aβ42水平。