300802-28-2
中文名称
2,7-双(哌啶-1-基磺酰基)-9H-芴-9-酮肟
英文名称
CIL56
CAS
300802-28-2
分子式
C23H27N3O5S2
分子量
489.61
MOL 文件
300802-28-2.mol
更新日期
2024/05/24 11:46:36
300802-28-2 结构式
基本信息
中文别名
化合物CIL562,7-双(哌啶-1-基磺酰基)-9H-芴-9-酮肟
英文别名
CA3CIL56
CA3 NEW
CIL56(CA3)
CA3 (CIL-56)
YAP1 inhibitor CA3
CIL56
CIL-56
CIL 56
CA3
CA-3
CA 3
Recombinant Human CA3 Protein, His Tag
2,7-Bis-(piperidine-1-sulfonyl)-fluoren-9-one oxime
9H-Fluoren-9-one, 2,7-bis(1-piperidinylsulfonyl)-, oxime
物理化学性质
沸点741.7±70.0 °C(Predicted)
密度1.51±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMF: 10 mg/ml; DMSO: 10 mg/ml; DMSO:PBS (pH 7.2)(1:9): 0.1 mg/ml; Ethanol: 0.15 mg/ml
酸度系数(pKa)10.16±0.20(Predicted)
形态结晶固体
常见问题列表
生物活性
CA3 (CIL56) 对YAP1/Tead转录活性具有有效的抑制作用，主要靶向高表达YAP1、具有癌症干细胞属性的、难治疗的食管腺癌细胞。CA3(CIL56)可诱导铁死亡和铁依赖的活性氧自由基。靶点
| Target | Value |
|
YAP/TEAD interaction
() |
体外研究
CA3可强有效地抑制食管腺癌细胞生长。CA3抑制肿瘤细胞的增殖、诱导凋亡、减少肿瘤球的形成以及ALDH1+细胞群体数量。在293T细胞中，CA3特别地抑制Tead/YAP1转录活性，但对其他转录因子Super-TOP/Wnt、CBF1/Notch和AP-1没有抑制活性。在耐辐射的食管腺癌细胞中，CA3优先抑制其癌症干细胞属性。
体内研究
在移植瘤模型中，CA3可发挥强有效的抗肿瘤活性，而不具有明显毒性作用。