304896-28-4
中文名称
2-氰基-3-[5-(2,5-二氯苯基)-2-呋喃基]-N-5-喹啉基-2-丙烯酰胺
英文名称
2-Cyano-3-[5-(2,5-dichlorophenyl)-2-furanyl]-N-5-quinolinyl-2-propenamide
CAS
304896-28-4
分子式
C23H13Cl2N3O2
分子量
434.27
MOL 文件
304896-28-4.mol
更新日期
2024/05/24 11:46:36
304896-28-4 结构式
基本信息
中文别名
SIRT2抑制剂(AGK2)SRA737, PNT-737
2-氰基-3-(5-(2,5-二氯苯基)呋喃-2-基)-N-(喹啉-5-基)丙烯酰胺
2-氰基-3-[5-(2,5-二氯苯基)-2-呋喃基]-N-5-喹啉基-2-丙烯酰胺
英文别名
AGK2CS-2248
AGK2
AGK-2
AGK 2
SIRT2 Inhibitor, AGK2
SIRT2 Inhibitor, AGK2 - CAS 304896-28-4 - Calbiochem
2-Cyano-3-(5-(2,5-dichlorophenyl)furan-2-yl)-N-(quinolin-5-yl)acrylamide
2-Cyano-3-[5-(2,5-dichlorophenyl)-2-furanyl]-N-5-quinolinyl-2-propenamide
2-Propenamide, 2-cyano-3-[5-(2,5-dichlorophenyl)-2-furanyl]-N-5-quinolinyl-
2-Cyano-3-[5-(2,5-dichlorophenyl)-2-furanyl]-N-5-quinolinyl-2-propenamide USP/EP/BP
所属类别
生物化工：Sirtuin 抑制剂物理化学性质
沸点675.1±55.0 °C(Predicted)
密度1.445±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Room temp
溶解度DMSO：可溶，2mg/mL，澄清（加热）
酸度系数(pKa)8.87±0.43(Predicted)
形态黄色固体
颜色白色到黄色到橙色
常见问题列表
生物活性
AGK2是一个有效的选择性SIRT2抑制剂，IC50值为3.5 μM。体外研究
在SIRT2-myc表达的HeLa细胞，AGK2有效抑制SIRT2的活性，并增加乙酰化的微管蛋白。在初级中脑培养基中，AGK2保护多巴胺能神经元免受α-Syn引起的毒性。 AGK2诱导C6胶质瘤细胞中细胞坏死和caspase-3依赖性细胞凋亡。 SIRT2也能减少merlin突变型小鼠schwann细胞(MSCs)的生存能力，而基本不降低野生型MSC生存能力。体内研究
在帕金森氏病的果蝇模型中，AGK2清除α-Syn介导的毒性并修正聚合。生物活性
AGK2是一个有效的选择性SIRT2抑制剂，IC50值为3.5 μM。对其他如SIRT1或SIRT3的抑制作用，在10倍以上的浓度时仍很微弱。靶点
| Target | Value |
|
SIRT2
(Cell-free assay) | 3.5 μM |
体外研究
在SIRT2-myc表达的HeLa细胞，AGK2有效抑制SIRT2的活性，并增加乙酰化的微管蛋白。在初级中脑培养基中，AGK2保护多巴胺能神经元免受α-Syn引起的毒性。 AGK2诱导C6胶质瘤细胞中细胞坏死和caspase-3依赖性细胞凋亡。 SIRT2也能减少merlin突变型小鼠schwann细胞(MSCs)的生存能力，而基本不降低野生型MSC生存能力。
体内研究
在帕金森氏病的果蝇模型中，AGK2清除α-Syn介导的毒性并修正聚合。