329689-23-8
中文名称
MONASTROL
英文名称
MONASTROL
CAS
329689-23-8
分子式
C14H16N2O3S
分子量
292.35
MOL 文件
329689-23-8.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:29
329689-23-8 结构式
基本信息
中文别名
有丝分裂驱动蛋白EG5抑制剂(MONASTROL)6-甲基-4-(3-羟基苯基)-2-硫代-1,2,3,4-四氢嘧啶-5-羧酸乙酯
英文别名
CS-763MONASTROL
(±)-Monastro
Monastrol, >=98%
MONASTROL (Free base)
6-Methyl-4-(3-hydroxyphenyl)-2-thioxo-1,2,3,4-tetrahydropyrimidine-5-carboxylic acid ethyl ester
5-PyriMidinecarboxylic acid, 1,2,3,4-tetrahydro-4-(3-hydroxyphenyl)-6-Methyl-2-thioxo-, ethyl ester
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
熔点190-193℃ (ethanol )
沸点441.3±55.0 °C(Predicted)
密度1.34±0.1 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)
RTECS号UV6262400
储存条件Inert atmosphere,2-8°C
溶解度DMSO（轻微）、乙酸乙酯（轻微）、甲醇（轻微、加热）
酸度系数(pKa)9.63±0.10(Predicted)
形态白色至浅黄色固体。
颜色白色至灰白色
敏感性感光
MONASTROL价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | HY-101071A | MONASTROL Monastrol | 329689-23-8 | 5mg | 800元 |
| 2024/04/30 | HY-101071A | MONASTROL Monastrol | 329689-23-8 | 10mg | 1100元 |
| 2024/04/30 | HY-101071A | MONASTROL Monastrol | 329689-23-8 | 10mM * 1mLin DMSO | 1608元 |
常见问题列表
生物活性
Monastrol ((±)-Monastrol)是一种具有细胞透性的kinesin-5(KIF11)小分子抑制剂，kinesin-5(KIF11)可保持半纺锤体的分离状态。靶点
| Target | Value |
|
KIF11(Eg5)
(Cell-based assay) | 14 μM |
体外研究
Monastrol并不是通过细胞周期的S期和G2期或中心体复制抑制细胞周期进程。monastrol的有丝分裂阻滞作用快速可逆。它还能在爪蟾卵提取物中抑制双极纺锤体的形成。Monastrol将细胞阻滞在有丝分裂期，但在体外不影响处于有丝分裂间期细胞的微管或是微管聚合。将交感神经元细胞暴露于monastrol几小时，将会增加轴突数量及生长速率。但时间延长，轴突的总体长度则与对照组无异。感觉神经元同样也有这种轴突生长速率短期升高的效果，然而，进一步延长暴露时间将导致轴突变短，说明感觉神经元细胞对药物的毒性作用更为敏感。但是，细胞整体培养状况比taxol处理组要更为强健，taxol是一种常用于治疗癌症的药物。在HeLa细胞中，monastrol激活纺锤体检验点，导致有丝分裂受到阻滞，引起凋亡。