332012-40-5
中文名称
替拉替尼
英文名称
Telatinib
CAS
332012-40-5
分子式
C20H16ClN5O3
分子量
409.83
MOL 文件
332012-40-5.mol
更新日期
2024/05/22 13:12:11
332012-40-5 结构式
基本信息
中文别名
4-(((4-((4-氯苯基)氨基)呋喃并[2,3-D]哒嗪-7-基)氧基)甲基)-N-甲基吡啶酰胺 英文别名
CS-361CS-1854
Telatnib
Bay 57-9352
Unii-18p7197Q7j
Telatinib USP/EP/BP
Telatinib(BAY 57-9352)
4-((4-(4-chlorophenylamino)furo[2,3-d]pyridazin-7-yloxy)methyl)-N-methylpicolinamide
4-[[4-(4-Chloroanilino)furo[2,3-d]pyridazin-7-yl]oxymethyl]-N-methyl-pyridine-2-carboxamide
4-[[[4-[(4-Chlorophenyl)amino]furo[2,3-d]pyridazin-7-yl]oxy]methyl]-N-methyl-2-pyridinecarboxamide
所属类别
原料药：替尼类抗肿瘤药物理化学性质
沸点713.6±60.0 °C(Predicted)
密度1.417
储存条件-20°C储存
溶解度insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥20.5 mg/mL in DMSO
酸度系数(pKa)14.18±0.46(Predicted)
形态固体
替拉替尼价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | S2231 | 替拉替尼 Telatinib | 332012-40-5 | 5mg | 1420.86元 |
| 2024/04/30 | S2231 | 替拉替尼 Telatinib | 332012-40-5 | 10mM(1mL in DMSO) | 2292.78元 |
| 2024/04/30 | S2231 | 替拉替尼 Telatinib | 332012-40-5 | 10mg | 2634.14元 |
常见问题列表
生物活性
Telatinib (BAY 57-9352) 是一种有效的VEGFR2/3， c-Kit和PDGFRα抑制剂，IC50分别为6 nM/4 nM， 1 nM和15 nM。Phase 2。靶点
| Target | Value |
| c-Kit | 1 nM |
| VEGFR3 | 4 nM |
| VEGFR2 | 6 nM |
| PDGFRα | 15 nM |
体外研究
Telatinib作用于VEGFR-3, c-Kit, 和 PDGFR-β 比作用于 VEGFR-2的IC50值分别高0.66, 0.17, 和 2.5倍, 而Vatalanib分别高18, 20, 和 16 倍, 说明Telatinib 效果比 Vatalanib好。在全细胞实验中，Telatinib 抑制 VEGFR-2自磷酸化，IC50为19 nM, 抑制VEGF依赖的人类脐静脉内皮细胞增殖，IC50为26 nM, 且阻断 PDGF刺激的人类主动脉平滑肌细胞生长,IC50为249 nM。 Telatinib作用于Raf激酶通路，表皮生长因子受体家族，成纤维细胞生长因子受体（FGFR）家族，和Tie-2受体,没有抑制活性。
体内研究
因为肿瘤生长和转移都归因于失去调节的 VEGFR信号通路, Telatinib通过阻断 VEGFR信号和肿瘤血管生成，而显著抑制肿瘤生长和转移。除了显著抑制肿瘤血管生成外，Telatinib处理，显著降低内皮细胞依赖和非依赖的血管舒张, 也降低毛细血管密度，导致舒张压和收缩压都提高。 Telatinib 单独作用于多种人类移植瘤模型，包括MDA-MB-231乳腺癌，Colo-205 结肠癌，DLD-1 结肠癌,和H460 非小细胞肺癌，以及胰腺癌和前列腺癌，具有有效的抗肿瘤活性，这种作用存在剂量依赖性。