354812-17-2
中文名称
SC-514
英文名称
SC-514
CAS
354812-17-2
分子式
C9H8N2OS2
分子量
224.303
MOL 文件
354812-17-2.mol
更新日期
2024/05/23 20:39:42
354812-17-2 结构式
基本信息
中文别名
IKK-2抑制剂SC-514
GK 01140
4-氨基-[2,3']联噻吩-5-甲酰胺
英文别名
SC-514GK01140
GK 01140
GK-01140
SC-514, >=98%
IKK-2 Inhibitor, SC-514
4-Amino-[2,3']bithiophenyl-5-carboxamide
4-Amino-[2',3'-bithiophene]-5-carboxamide
[2,3'-Bithiophene]-5-carboxamide, 4-amino-
5-(Thien-3-yl)-3-aminothiophene-2-carboxamide
所属类别
生物化工：IκB/IKK 抑制剂物理化学性质
熔点209-211°C
储存条件Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
储存条件Store at +4°C
溶解度DMSO：可溶10mg/mL，澄清
形态粉末
颜色白色至浅棕色
稳定性可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。
应用领域
用途1
A cell-permeable (thienothienyl)amino-acetamide compound that displays anti-inflammatory properties. Acts as a potent, reversible, ATP-competitive, and highly selective inhibitor of IKK-2 (IC50 ~3-12
碌M for IKK-2 homodimer, IKK-1/IKK-2 heterodimer, and IKK-2). Its specificity has been confirmed using a panel of 31 other kinases, including IKK isoforms IKK-1, IKK-i, and TBK-1 (IC50 > 200 碌M). Shown
to specifically block NF-kB-dependent gene expression, but not MAP kinase pathways, in stimulated synovial fibroblasts RASF.常见问题列表
生物活性
SC-514 (GK 01140)是一种口服有效的，ATP竞争性的IKK-2抑制剂，IC50为3-12 μM，抑制NF-κB依赖性的基因表达，不抑制其他IKK异构体或其他丝-苏氨酸和酪氨酸激酶。靶点
| Target | Value |
| IKK2 | 3 μM-12 μM |
| CDK2/CyclinA | 61 μM |
| AUR2 | 71 μM |
| PRAK | 75 μM |
|
MSK
() | 123 μM |
体外研究
SC-514以相似的强度抑制天然的IKK复合物或重组人IKK-1/IKK-2异二聚体和IKK-2同源二聚体的活性。在的IL-1β诱导的类风湿性关节炎的滑膜成纤维细胞（RASFs）中，SC-514抑制NF-κB依赖性的IL-6，IL-8，COX-2基因表达，IC50分别为20 μM，20 μM和8 μM。在RASFs中，100μM的SC-514抑制IκBα的磷酸化和降解，也降低p65转移到细胞核中的量。
体内研究
在急性模型中，SC-514有效抑制LPS诱导的血清TNF-α生成。SC-514（50毫克/公斤，腹腔注射）抑制达70%TNF-α生产。