3978-86-7
中文名称
马来酸阿扎他啶
英文名称
AZATADINE MALEATE (200 MG)
CAS
3978-86-7
分子式
C28H30N2O8
分子量
522.546
MOL 文件
3978-86-7.mol
更新日期
2024/01/08 10:25:42
3978-86-7 结构式
基本信息
中文别名
马来酸阿扎他定马来酸阿扎他啶
马来酸阿扎他啶杂质
阿扎他定马来酸氢盐
马来酸阿扎他定 USP标准品
11-(1-甲基哌啶-4-亚基)-6,11-二氢-5H-苯并[5,6]环庚[1,2-B]吡啶二马来酸盐
6,11-二氢-11-(1-甲基-4-哌啶亚基)-5H-苯并[5,6]环庚并[1,2-B]吡啶马来酸盐
英文别名
Zadineidulian
optimine
sch10649
idinedimaleate
azatadinemaleate
Einecs 223-615-8
azatadinedimaleate
AZATADINE MALEATE (200 MG)
AZATADINE MALEATE USP/EP/BP
所属类别
原料药：抗组胺药
马来酸阿扎他啶价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | HY-B0170A | 马来酸阿扎他啶 Azatadine dimaleate | 3978-86-7 | 10mg | 550元 |
| 2024/04/30 | S3186 | 马来酸阿扎他啶 Azatadine dimaleate | 3978-86-7 | 5mg | 580.13元 |
| 2024/04/30 | HY-B0170A | 马来酸阿扎他啶 Azatadine dimaleate | 3978-86-7 | 10mM * 1mLin DMSO | 605元 |
常见问题列表
生物活性
Azatadine (SCH10649) 是一种抗组胺和抗胆碱能药物，IC50分别为6.5nM和10nM。靶点
| Target | Value |
| Histamine receptor | 6.5 nM |
| Cholinergic | 10 nM |
体外研究
95% Azatadine在Sabouraud葡萄糖肉汤中72小时内生物转化为两个主要代谢物，7-hydroxyazatadine (25%)和8-hydroxyazatadine (50%)，和两个次要代谢物，N-desmethylazatadine和9-hydroxyazatadine。
体内研究
在有意识的豚鼠体内，Azatadine延迟雾化组胺，乙酰胆碱和血清素诱导的呼吸困难的发生，PD50 为0.01 mg/kg，0.739 mg/kg 和 0.86 mg/kg。Azatadine对静脉注射组胺诱导的死亡产生保护作用，在有意识的豚鼠和小鼠体内口服PD50分别为0.009 mg/kg和0.22 mg/kg。在禁食的志愿者中，Azatadine (4 mg)单剂量口服给药4.2小时后，RIA 4.2测量表明C
max
为3 μg/L。Azatadine几乎通过羟基化，脱甲基化，以及氧化环打开后zwitterion异构体的形成完全代谢。Azatadine (8.8 mg口服)治疗5.3小时后在健康志愿者中的Csub>max为5.9 μg/L，生物利用度为80%。 Azatadine (1 mg每天两次，14天)能够有效减轻组胺介导的季节性过敏鼻炎的症状。