4168-17-6
中文名称
长春质碱酒石酸
英文名称
CATHARANTHINE TARTRATE
CAS
4168-17-6
分子式
C25H30N2O8
分子量
486.51
MOL 文件
4168-17-6.mol
更新日期
2024/01/18 14:58:45
4168-17-6 结构式
基本信息
中文别名
酒石酸凯撒兰汀长春质碱酒石酸
酒石酸长春质碱对照品,
酒石酸长春质碱(标准品)
英文别名
CATHARANTHINE TARTRATECatharanthine hemitartrate
CATHARANTHINE TARTRATE USP/EP/BP
Bis[(5ξ,18ξ)-18-(methoxycarbonyl)-3,4-didehydroibogamin-6-ium] tartarate
(2α,5β,6α,18β)-3,4-Didehydro-ibogaMine-18-carboxylic Acid Methyl Ester Tartrate
(2alpha,5beta,6alpha,18beta)-3,4-Didehydroibogamine-18-carboxylic acid methyl ester (2R,3R)-2,3-dihydroxybutanedioate
7-ETHYL-9,10,12,13-TETRAHYDRO-6,9-METHANO-5H-PYRIDO[1',2':1,2]AZEPINO[4,5-B]INDOLE-6(6AH)-CARBOXYLIC ACID METHYL ESTER TARTRATE
所属类别
原料药：激素类抗肿瘤药物理化学性质
外观性状白色结晶性粉末，可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂，来源于长春花。
熔点145-1470C
储存条件Refrigerator
溶解度DMSO（微溶）、乙酸乙酯（微溶、加热）、甲醇（微溶、加热）
形态白色至灰白色结晶性粉末
颜色白色至浅米色
常见问题列表
应用
长春质碱酒石酸盐为长春质碱的酒石酸盐，长春质碱（英文名Catharanthine?）是长春花生物碱中的一种，动物实验表明其具有降压作用，是合成临床上广泛应用的抗肿瘤药物酒石酸长春瑞滨、硫酸长春碱和长春新碱的重要起始原料之一，具有广泛的应用价值。制备
一种长春质碱酒石酸盐的制备方法，该方法以新鲜的长春花全株为起始原料，增大了长春质碱的含量，通过提取、pH萃取分离纯化可以得到纯度78%左右的长春质碱粗品，再通过成盐、重结晶即可直接得到99%以上高纯度的、且易于保存的长春质碱酒石酸盐。具体技术方案如下：（1）取新鲜的长春花全株，用氯化钠水溶液超声浸泡，然后取出直接放入流速为5-8m/s的-15～-25℃的冷空气中冷冻干燥，冷冻干燥后将长春花全株粉碎；
（2）将步骤（1）的长春花全株粉末加入水中，调节pH为1.3-1.6，超声浸泡2-3h，过滤取滤液，将滤液调整pH为8-9，然后以喷雾的形式从萃取罐顶部喷入，同时将萃取剂以喷雾的形式从萃取罐的下部喷入，喷入完毕萃取收集有机相；所述萃取剂为正溴丙烷和乙醇的混合物；
（3）将有机相减压除去溶剂，剩余物用无水乙醇完全溶解，加入硫酸的乙醇溶液调节pH至3.8-4.1，静置、分离，取滤液；
（4）将步骤（3）的滤液减压蒸干，剩余物用水溶解，调pH为1.5-2.5，搅拌，至溶液澄清，然后用二氯甲烷和乙酸乙酯的混合液萃取，取水相，水相调pH至4.5-4.8，然后用甲苯和石油醚的混合液萃取，将所得有机相减压蒸干，得长春质碱粗品；
（5）将长春质碱粗品用甲醇溶解，然后向其中加入酒石酸的甲醇溶液，超声反应，析晶，得长春质碱酒石酸盐；
（6）将长春质碱酒石酸盐加入到N，N-二甲基甲酰胺中，加热至全溶，然后加入甲醇和乙酸乙酯的混合液，搅拌均匀后重结晶，所得晶体即为长春质碱酒石酸盐纯品。
生物活性
Catharanthine Tartrate 是长春花中的生物碱类物质，抑制电压门控 L 型钙离子通道 (voltage-operated L-type Ca2+ channel)，具有抗肿瘤、降血压的活性。