443797-96-4
中文名称
JNJ-7706621
英文名称
JNJ-7706621
CAS
443797-96-4
分子式
C15H12F2N6O3S
分子量
394.36
MOL 文件
443797-96-4.mol
更新日期
2024/05/25 01:23:04
443797-96-4 结构式
基本信息
中文别名
拉泽替尼化合物JNJ7706621
4-[[5-氨基-1-(2,6-二氟苯甲酰基)-1H-1,2,4-三唑-3-基]氨基]苯磺酰胺
英文别名
CS-409JNJ-7706621 USP/EP/BP
JNJ7706621
JNJ 7706621
Aurora Kinase/Cdk Inhibitor
Aurora Kinase/Cdk Inhibitor - CAS 443797-96-4 - Calbiochem
4-[[5-Amino-1-(2,6-difluorobenzoyl)-1,2,4-triazol-3-yl]amino]benzenesulfonamide
4-[[5-Amino-1-(2,6-difluorobenzoyl)-1H-1,2,4-triazol-3-yl]amino]benzenesulfonamide
Benzenesulfonamide, 4-[[5-amino-1-(2,6-difluorobenzoyl)-1H-1,2,4-triazol-3-yl]amino]-
4-[[5-Amino-1-(2,6-difluorobenzoyl)-1H-1,2,4-triazol-3-yl]amino]benzenesulfonamide JNJ7706621
所属类别
生物化工：CDK 抑制剂物理化学性质
熔点149-155℃
沸点676.6±65.0 °C(Predicted)
密度1.71
储存条件+2C to +8C
溶解度溶于DMSO，浓度为15mg/ml
酸度系数(pKa)9.80±0.12(Predicted)
形态白色固体
敏感性感光
常见问题列表
生物活性
JNJ-7706621是一种pan-CDK抑制剂，对CDK1/2抑制作用最强，IC50为9 nM/4 nM，作用于CDK1/2比作用于CDK3/4/6选择性高6倍以上。也能有效抑制Aurora A/B，对Plk1和Wee1没有抑制活性。体外研究
JNJ-7706621作用于CDK1和2具有高度有效性, IC50为3-9 nM。JNJ-7706621也抑制CDK3, 4,和6, IC50为58-253 nM。JNJ-7706621抑制Aurora-A和B，IC50分别为11和15 nM。JNJ-7706621也抑制VEGF-R2,FGF-R2,和GSK3β,IC50为154-254 nM。JNJ-7706621抑制一组人类癌细胞，包括HeLa,HCT-116,SK-OV-3,PC3,DU145,A375, MDA-MB-231, MES-SA,和MES-SA/Dx5, IC50为112-514 nM。JNJ-7706621抑制正常细胞系，包括MRC-5, HASMC, HUVEC,和HMVEC生长的效果低好几倍, IC50为3.67-5.42 μM。0.5-3 μM JNJ-7706621作用于HeLa或U937细胞,使细胞停滞在G2-M期,诱导核内复制，激活凋亡,且降低集落形成。体内研究
100或125 mg/kg JNJ-7706621处理携带A375恶性黑色素瘤人类肿瘤移植瘤模型的小鼠，导致肿瘤衰退。特征
JNJ-7706621是新型有效的广谱CDK和Aurora激酶抑制剂。生物活性
JNJ-7706621是一种泛CDK抑制剂，对CDK1/2抑制作用最强，无细胞试验中IC50为9 nM/4 nM，作用于CDK1/2比作用于CDK3/4/6选择性高6倍以上。也能有效抑制Aurora A/B，对Plk1和Wee1没有抑制活性。靶点
| Target | Value |
|
CDK2/CyclinE
(Cell-free assay) | 3 nM |
|
CDK2/CyclinA
(Cell-free assay) | 4 nM |
|
CDK1/CyclinB
(Cell-free assay) | 9 nM |
|
Aurora A
(Cell-free assay) | 11 nM |
|
Aurora B
(Cell-free assay) | 15 nM |
体外研究
JNJ-7706621作用于CDK1和2具有高度有效性, IC50为3-9 nM。JNJ-7706621也抑制CDK3, 4,和6, IC50为58-253 nM。JNJ-7706621抑制Aurora-A和B，IC50分别为11和15 nM。JNJ-7706621也抑制VEGF-R2,FGF-R2,和GSK3β,IC50为154-254 nM。JNJ-7706621抑制一组人类癌细胞，包括HeLa,HCT-116,SK-OV-3,PC3,DU145,A375, MDA-MB-231, MES-SA,和MES-SA/Dx5, IC50为112-514 nM。JNJ-7706621抑制正常细胞系，包括MRC-5, HASMC, HUVEC,和HMVEC生长的效果低好几倍, IC50为3.67-5.42 μM。0.5-3 μM JNJ-7706621作用于HeLa或U937细胞,使细胞停滞在G2-M期,诱导核内复制，激活凋亡,且降低集落形成。
体内研究
100或125 mg/kg JNJ-7706621处理携带A375恶性黑色素瘤人类肿瘤移植瘤模型的小鼠，导致肿瘤衰退。