487021-52-3
中文名称
AR-A 014418
英文名称
AR-A014418
CAS
487021-52-3
分子式
C12H12N4O4S
分子量
308.317
MOL 文件
487021-52-3.mol
更新日期
2024/05/27 17:16:38
487021-52-3 结构式
基本信息
中文别名
GSK-3BETA 抑制剂 VIII1-(4-甲氧苄基)-3-(5-硝基噻唑-2-基)脲
1-(4-甲氧基苄基)-3-(5-硝基噻唑-2-基)脲
N-(4-甲氧基苄基)-N'-(5-硝基-1,3-噻唑-2-基)脲
英文别名
CS-1021SN 4521
AR 014418
AR 0133418
AR-AO 14418
AR-A014418-D3
GSK 3β inhibitor
AR-A014418, >=98%
AR-A014418/ARA014418
GSK3β Inhibitor VIII
所属类别
生物化工：GSK-3 抑制剂物理化学性质
熔点208-210?C (dec.)
储存条件2-8°C
储存条件2-8°C
溶解度DMSO：≥20mg/mL，透明，淡黄色
形态黄色固体
颜色灰白色到棕褐色
敏感性感光
稳定性Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 2 months.
常见问题列表
生物活性
AR-A014418是ATP竞争性和选择性的GSK3β抑制剂,IC50和Ki为104 nM和38 nM,而对被测试的其他26种激酶没有显著抑制作用。体外研究
在3T3成纤维细胞中，AR-A014418抑制GSK3特定位点(丝氨酸396)τ蛋白磷酸化，其IC50 是2.7 μM，进而保护N2A细胞免遭抑制 PI3K/PKB信号通路引起的死亡。在海马切片中，AR-A014418抑制由β样淀粉肽诱导的神经退化。在NGP细胞和SH-5Y-SY细胞中，AR-A014418抑制神经内分泌标志物，抑制神经瘤细胞的生长。体内研究
在SOD1蛋白G93A突变肌萎缩性脊髓侧索硬化症的小鼠模型中，腹腔注射AR-A014418 (0-4 mg/kg, i.p.)能够延长症状的发生，增加肌肉活力，减慢疾病发生。 此外，AR-A014418通过调节脊髓中的NMDA和代谢型受体信号通路和TNF-α 和 IL-1β的释放来发挥对小鼠乙酸和甲醛诱导的伤害感受的抑制作用。特征
细胞渗透性GSK3选择性抑制剂。生物活性
AR-A014418 (GSK-3β Inhibitor VIII)是一种ATP竞争性和选择性的GSK3β抑制剂，无细胞试验中IC50和Ki为104 nM和38 nM，而对被测试的其他26种激酶没有显著抑制作用。靶点
| Target | Value |
|
GSK-3β
(Cell-free assay) | 38 nM(Ki) |
|
GSK-3β
(Cell-free assay) | 38 nM(Ki) |
体外研究
在3T3成纤维细胞中，AR-A014418抑制GSK3特定位点(丝氨酸396)τ蛋白磷酸化，其IC50 是2.7 μM，进而保护N2A细胞免遭抑制 PI3K/PKB信号通路引起的死亡。在海马切片中，AR-A014418抑制由β样淀粉肽诱导的神经退化。在NGP细胞和SH-5Y-SY细胞中，AR-A014418抑制神经内分泌标志物，抑制神经瘤细胞的生长。
体内研究
在SOD1蛋白G93A突变肌萎缩性脊髓侧索硬化症的小鼠模型中，腹腔注射AR-A014418 (0-4 mg/kg, i.p.)能够延长症状的发生，增加肌肉活力，减慢疾病发生。 此外，AR-A014418通过调节脊髓中的NMDA和代谢型受体信号通路和TNF-α 和 IL-1β的释放来发挥对小鼠乙酸和甲醛诱导的伤害感受的抑制作用。