51529-01-2
中文名称
盐酸氟哌噻吨
英文名称
cis-Flupentixol hydrochloride
CAS
51529-01-2
分子式
C23H27Cl2F3N2OS
分子量
507.44
MOL 文件
51529-01-2.mol
更新日期
2024/05/24 10:28:16
51529-01-2 结构式
基本信息
中文别名
盐酸氟哌噻吨顺式-(Z)-氟哌噻吨二盐酸盐
(Z)-4-[3-[2-(三氟甲基)-9H-硫杂蒽-9-亚基]丙基]-1-哌嗪乙醇二盐酸盐
英文别名
MetaminFlupenthixol 2HCl
Flupenthixol 2hydrochloride
Flupenthixol dihydrochloride
a-Flupenthixol Hydrochloride
α-Flupenthixol Hydrochloride
cis-Flupentixol Hydrochloride
cis-Flupenthixol (hydrochloride)
(Z)-Flupenthixol dihydrochloride
cis (Z)-Flupentixol Dihydrochloride
所属类别
原料药：抗精神病药安全数据
警示词警告
危险性描述H302+H312+H332
危险品标志Xn
危险类别码20/21/22
安全说明36/37/39
危险品运输编号UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany3
RTECS号TL9900000
常见问题列表
非典型抗精神病药物
盐酸氟哌噻吨是非典型抗精神病药物氟哌噻吨的盐酸盐形式，为硫杂蒽类衍生物，具有强大的阻断多巴胺受体作用，除阻断D1、D2受体外，还能抑制 D2自身受体，使突触间 DA浓度增加。无镇静作用。抗精神病作用比泰尔登强 4～8倍。此外，尚有抗抑郁及抗焦虑作用。临床上可用于急、慢性精神分裂症，其癸酸酯为长效剂。适用于淡漠退缩等精神分裂症的阴性症状，对焦虑及缺乏始动力者也有一定疗效。其癸酸酯长效制剂常用于慢性精神分裂症患者的维持治疗。
氟哌噻吨又称盐酸二氟噻吨、复康素、三氟噻吨、羟哌氟丙硫蒽，是一种硫杂蒽类非典型抗精神病药，常温下为白色或淡黄色粉末，味苦。溶于水、乙醇。其癸酸酯为黄色油状物，轻臭。此类药物的化学结构与吩噻嗪类抗精神病药基本相似，只是在吩噻嗪环上第10位氮原子被碳原子取代。药理作用与吩噻嗪类抗精神病药衍生物氟奋乃静相似，对淡漠、接触被动、意向减退、违拗等症状效果较好。另外本品具有较强的抗精神病作用，比氯普噻吨强4～8倍，同时还有抗焦虑、抑郁作用。作用机制是选择性地阻断中枢神经内的多巴胺受体，产生抗精神病作用。并可抑制脑内的神经元对去甲肾上腺素和5-羟色胺的再摄取，而产生抗抑郁作用。这类药物中主要有氯普噻吨(泰尔登)、替沃噻吨和氟哌噻吨。
生物活性
cis-(Z)-Flupentixol dihydrochloride 是有效、选择性的多巴胺DA D1/D2 受体的拮抗剂，其对D2 受体和 5-HT2A 的 Ki 值分别为 0.38 nM 和 7 nM。靶点
|
D 2 Receptor 0.38 nM (Ki) |
5-HT 2A Receptor 7 nM (Ki) |
体内研究
cis-(Z)-Flupentixol (0.25, or 0.5 mg/kg, i.p.) pretreatment dose-dependently reduces cocaine-induced activity.
| Animal Model: | Rats. |
| Dosage: | 0.125, 0.25, or 0.5 mg/kg. |
| Administration: | IP. |
| Result: | Reduced cocaine-induced activity. |