521984-48-5
中文名称
SIS3
英文名称
SIS3
CAS
521984-48-5
分子式
C28H27N3O3HCl
MOL 文件
521984-48-5.mol
更新日期
2024/06/07 17:54:47
521984-48-5 结构式
基本信息
中文别名
化合物SIS3SIS3 盐酸盐
SMAD3抑制剂(SIS3)
(2E)-1-(6,7-DIMETHOXY-3,4-DIHYDRO-1H-ISOQUINOLIN-2-YL)-3-(1-METHYL-2-PHENYL-1H-PYRROLO[2,3-B]PYRIDIN-3-YL)-PROPENONE 盐酸盐
英文别名
SIS3CS-2236
SIS3 HCl
Caneritinib
SIS3 (SIS 3
SIS3 hydrochloride
SIS 3 HCL
SIS-3 HCL
Caneritinib(CI-1033)
1,2,3,4-Tetrahydro-6,7-dimethoxy-2-[(2E)-3-(1-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)-1-oxo-2-propenyl]-isoquinoline hydrochloride
(2E)-1-(6,7-Dimethoxy-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)-3-(1-methyl-2-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)-propenone hydrochloride
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂常见问题列表
生物活性
SIS3是一种新型的特异性Smad3抑制剂，通过抑制Smad3的磷酸化抑制TGF-β和activin信号，而不影响MAPK/p38, ERK或PI3-kinase信号通路。靶点
| Target | Value |
|
Smad3
() |
体外研究
SIS3通过降低转录活性、减弱TGF-β1的效果。SIS3抑制成纤维细胞的肌成纤维细胞分化，在硬皮病成纤维细胞中，减少Smad3组成型磷酸化以及上调的I型胶原，从而在体外TGF-β1相关的正常皮肤成纤维细胞和硬皮病成纤维细胞中阻止ECM的过表达。
体内研究
SIS3在Tie2-Cre;Loxp-EGFP小鼠中，抑制链脲霉素诱导的糖尿病性肾病中的Smad3激活。它还能减少AGE诱导的EndoMT、减少链脲霉素诱导的糖尿病性肾病中的EndoMT。SIS3在注射了链脲霉素的Tie2-Cre;Loxp-EGFP小鼠中，减少肾小球和肾小管间质中的IV型胶原以及纤连蛋白的表达。然而，SIS3并不减少蛋白尿。