5291-32-7
中文名称
APR-246
英文名称
2-(Hydroxymethyl)-2-(methoxymethyl)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-one
CAS
5291-32-7
分子式
C10H17NO3
分子量
199.25
MOL 文件
5291-32-7.mol
更新日期
2024/05/28 12:00:45
5291-32-7 结构式
基本信息
中文别名
化合物PRIMA-1MET2-(羟甲基)-2-(甲氧基甲基)奎宁-3-酮
2-(羟甲基)-2-(甲氧基甲基)-1-氮杂双环[2.2.2]辛烷-3-酮
英文别名
APR-246PRIMA-1MET
APR246
APR 246
PRIMA-1MET(APR-246)
APR-246 (PRIMA-1MET)
PRIMA-1MET
2-(Hydroxymethyl)-2-(methoxymethyl)-3-quinuclidinone
2-(Hydroxymethyl)-2-(methoxymethyl)quinuclidin-3-one
2-(Hydroxymethyl)-2-(methoxymethyl)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-one
1-Azabicyclo[2.2.2]octan-3-one, 2-(hydroxymethyl)-2-(methoxymethyl)-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
熔点115-116 °C
沸点313.8±17.0 °C(Predicted)
密度1.20±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度可溶于 DMSO（高达 20 mg/ml）
酸度系数(pKa)13.99±0.10(Predicted)
形态粉末
颜色白色至米色
稳定性可在-20°C下的DMSO溶液保存长达1个月。
常见问题列表
生物活性
Eprenetapopt (APR-246, PRIMA-1MET)是一种小分子有机化合物，可以恢复肿瘤抑制功能，主要靶向 突变型p53 ，在多种癌细胞类型中诱导细胞死亡。APR-246 可诱导凋亡和自噬。靶点
| Target | Value |
|
Mutant p53
() |
体外研究
APR-246 (PRIMA-1。PRIMA-1Met/APR-246在体内能够有效地抑制表达突变型p53的SCLC细胞的生长并诱导期凋亡，DNA片段化增多、caspase-3激活、PARP分裂、Bax和Noxa上调、Bcl-2下调。
体内研究
APR-246在临床治疗恶性血液病和前列腺癌的1期和2期的剂量探索研究中，展示了其良好的安全性。在动物实验中，APR-246同样也具有良好耐受性，在携带A2780-CP20移植瘤的小鼠中，APR-246的单次给药能够抑制肿瘤生长，生长率下降了21%。